...1.1 ER的亚型和结构 以前ER的研究仅限于ERα,直到1996年,分别从人类和大鼠前列腺组织中分离出与雌激素有高度亲和力的受体ERβ,从此对ER的分子生物学研究进入了一个新阶段。 Enmark等发现人类ERβ基因位于14q22-24处;ER...
...提供了充足的机会,这些新鉴定的受体可成为21世纪新药开发的重点。 但是对于这些受体,研究者面临两大问题:一是如何鉴定特定疾病过程相关的所有G蛋白偶联受体类型,及区分不同G蛋白偶联受体亚型药理和信号传导的差异;二是如何找到通过立体结构分析设计...
...【化学】从化学结构上看,β受体阻断药与β受体激动药异丙肾上腺素有相似之处,它们都有下述基本结构:一端为带异丙基的仲胺,另端的芳香环可以是一个或两个苯环也可以是一杂环。前者似与β受体的亲和力有关;后者可能决定其结合后发挥激动作用还是拮抗作用。...
...在自然关态下,细胞因子受体(cytokinereceptor,CK-R)主要以膜结合细胞因子受体(membrane-bound cytokinereceptor,mCK-R)和存在于血清等体液中可溶性细胞因子受体(soluble ...
...Kwiterovich认为致密LDL可能通过清道夫受体途径从血液中清除,这种代谢方式将促成动脉粥样硬化的形成和胆固醇酯在血管壁的沉积,但研究结果出乎意料,来源于HyperApoB患者体内的LDL并不能促进正常人或HyperApoB患者单核源性巨噬细胞...
...均有6个Cys,TMF-RⅠ其它3个区域均含6个Cys,TNF-RⅡ第二个区域含6个Cys,第3、4区域各含4个Cys。1.趋化因子受体的种类和结构(1)趋化因子受体的种类:已发现的趋化因子受体种类有IL-8RA、IL-8RB、MIP-1α...
...复合物的形式进入核内。图21-7 类固醇激素及其受体的作用机理示意图这些受体均属于转录因子,并具有锌指结构作为其DNA结合区(见第十九章)。在没有激素作用时,受体与热休克蛋白(Heat shock proteins, Hsps,见第一章)形成...
...一、β1,β2受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1,β2受体激动剂。【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效,气雾剂吸入给药,...
...ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。常用H2受体阻断药化学结构【药理作用】本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他...
...中有关键作用。MarileeLoughecd等认为氧化LDL能抵抗组蛋白酶,从而抵抗溶酶体对OxLDL的降解,在细胞内堆积。当然,细胞内胆固醇量对清道夫受体的非下降调节是细胞泡沫化的主导原因。这些泡沫细胞以大量的二级溶酶体和胞浆脂滴为特点。...
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