胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东 莨菪 碱抗帕金...
...浓度较高， 脑脊液 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起 血压下降 甚至 休克 ；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起 支气管痉挛 ，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H 1 、H 2 ...
【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药（N 1 -cholinoceptor blocking drugs）能选择性地与神经节细胞的N 1 胆碱受体结合，竞争性地阻ACh与受体结合，使ACh 不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递，故也称神经节阻断药（ganglion blocking drugs）。 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节...
早期的α 受体 阻断药多属此类，其中， 酚妥拉明 和 妥拉唑啉 对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低， 酚苄明 对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看，又有长效与短效之分。 （一）短效类 本类药物与α受体结合较松，易于 解离 。是竞争性α受体阻断药。它们可使 激动药 的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应（图11-2）。 图11－...
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关...
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大，其阻断作用愈大。 在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
β受体阻断药均有良好的抗 高血压 作用，现以普萘洛尔为例介绍如下： 【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后，收缩压可下降15%～20%，舒张压下降10%～15%，合用 利尿 药降压作用更显着。静脉注射普萘洛尔后可使心率减慢，心输出量减少，但血压仅略降或不降，这是压力感受器反射使外周阻力增高的结果。 有少数人，使用β阻断药后，总外周阻力增高，推测是激活了血管的α受体...
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构， Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细...
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东 莨菪 碱抗帕金...
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