...无论是药物的治疗作用还是不良反应,从本质上说,都是通过药物和靶位上的受体等大分子物质间的相互作用而产生的。这种相互作用符合质量作用定律,因此,药物效应是否出现及其强弱,取决于靶位的药物浓度。从这点上讲,理想的TDM应直接检测靶器官或组织的...
...在日前召开的第十五届世界药理学专业角度看,研究心脏离子通道的生理作用、药理特性及与心律失常的关系,其关键技术难题就是如何发现新的抗心律失常药物作用的靶点。 课题组分别以结扎大鼠左冠状动脉前降支所致急性心律失常模型和膜片钳技术为基础,观察M...
...哮喘患者,单用激素不能完全控制症状而加大剂量仍无明显改善时,联合应用班布特罗可有协同作用。激素能增加肺内β2R基因的转录,增加气道内黏膜β2R的密度,而β2R激动剂可加强激素受体在细胞核内的定位,因此两药合用的效果优于单用任何一种药物。 与...
...进行性心肌缺血患者,应慎用或不用地高辛。 地高辛不能用于窦房传导阻滞、二度或高度房室传导阻滞患者,除非已安置永久性起搏器。与能抑制窦房结或房室结功能的药物合用须谨慎。 △醛固酮受体拮抗剂 该药适用于NYHAⅢ~Ⅳ级的中重度心衰患者,急性...
...内源性拟交感活性(ISA)的β-受体阻滞剂,如卡替洛尔、吲哚洛尔等,因其降心输出量作用较小,临床可用于有心力衰竭倾向的患者。③除了阻滞β-受体,还有α-受体阻滞作用,如卡替洛尔和拉贝洛尔,有扩张周围血管的作用。④有些药物如普萘洛尔、吲哚洛尔...
...为了体外研究脂蛋白的细胞代谢和脂蛋白受体活性,早在1974年Goldstein和Brown就建立了成纤维细胞125I标记LDL的配体-受体结合分析法。其基本原理是:用放射性同位素(常用125I)标记LDL后,与细胞(通常为培养的单层成...
...离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。这种离子通道与受电位控制的离子通道及受化学修饰调控的离子通道不同,它们的开放或关闭直接受配体的控制,其配体主要为神经递质。图21-8 乙酰胆碱受体的结构模式图图21-8显示了作为离子通道受体的典型...
...组胺是哮喘发作中的重要炎症介质,可引起支气管平滑肌痉挛,促进腺体分泌,增加血管通透性,而且与气道高反应性(BHR)有关。但传统抗组胺药物由于H1受体选择性低。疗效差、副反应大,所以在哮喘防治中作用不大。第二代抗组胶药物对已受体有高选择性、...
...β-受体阻滞剂早期为抗心律失常治疗药,现在已经广泛用于治疗心血管疾病,成为心血管药物中的主力军之一。本文将介绍此类药物近年来的应用进展概况。 ■治疗心力衰竭(CHF) 近年的研究认为,心力衰竭时,肾素-血管紧张素-醛固酮(RAS)系统激活...
...最近关于药物对射精的影响的一些发现已经让我们开始了解到早泄" 早泄可能的神经学机理。例如,假麻黄碱,麻黄碱,盐酸去甲麻黄碱等药物能提高交感神经的活性从而促进有射精障碍的男性射精。有趣的是有报告说正服用氯丙咪嗪的病人会出现与打哈欠相关的...
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