...1.哮喘急性发作需用β2受体激动剂吸入作抢救治疗,无效则口服或注射。β2受体激动剂与异丙基阿托品联合吸入,可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者,全身应用糖皮质激素,常可缓解病情。2.对慢性哮喘的处理。目的在于控制症状,...
...在支气管哮喘的患者,有时可诱发或加重哮喘的急性发作。选择性β1受体阻断药此作用较弱。(3)代谢 一般认为人类脂肪的分解主要与β2受体激动有关,而肝糖原的分解与α和β2受体有关。因此β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解,当β受体阻断...
...甲磺酸培高利特片(商品名为协良行),规格为0.05mg、0.25mg、1mg,1994年批准上市。礼来公司和法玛林珂公司于2005年12月1日,以签订药品商标权、生产技术和药品注册资料转让协议的形式,将甲磺酸培高利特片在中国的上市权转让予法玛林...
...哌唑嗪(prazosin)是人工合成的喹唑啉类衍生物。【药理作用】哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α1受体,能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升高血压的作用。能舒张静脉及小动脉,发挥中等偏强的降压作用。它与酚妥拉明不同,降压时并不加快心率,也少...
...D受体激动剂,对5-HT1B/1D受体的激动作用为原形药的2~6倍,血浆半衰期也比原形药长,且脂溶性很好,易通过血脑屏障。然而,目前国内应用的舒马曲坦和佐米曲普坦目前主要依靠进口,价格昂贵,每天费用达数十元,患者难以接受。 ■预防性治疗用药...
...用于此项严重并发症的口服药物。 礼来公司同时还宣布,该药用于糖尿病周围神经病变所导致的感觉异常症状(SDPN)的两项Ⅲ期临床研究也已结束,但研究结果显示,安慰剂组和治疗组的感觉异常症状评分未显示出统计学意义上的显着性差异,因此没有达到研究的...
...(一)发病原因 有一部分患者即使长期或大剂量给予激素,其疗效也不理想,此为激素抵抗型哮喘。 (二)发病机制 1.激素受体(GR)β亚单位表达增高 GRβ能抑制激素激活GRβ的激素反应报告基因的作用,且这种作用呈浓度依赖性。GRβ可能是激素...
...复合物的形式进入核内。图21-7 类固醇激素及其受体的作用机理示意图这些受体均属于转录因子,并具有锌指结构作为其DNA结合区(见第十九章)。在没有激素作用时,受体与热休克蛋白(Heat shock proteins, Hsps,见第一章)形成...
...836个氨基酸组成的36面体结构蛋白,分子量约115kD。由五种不同的区域构成(见图6-1),各区域有其独特的功能。图6-1 LDL受体与VLDL受体结构1.配体结合结构域配体结合结构域由292个氨基酸残基组成,其中共有47个半胱氨基酸,含有七...
...的实体,类型繁多,作用机制多已被阐明,现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微,1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受体特异性结合的物质称为配体(ligand)。受体仅是一个“感觉器”,对相应配体有极高的识别能力。...
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