地尔硫卓 （diltiazem） 【药理作用】地尔硫卓对心的电 生理 作用和维拉帕米相似。能明显抑制 窦房结 自律性而减慢心率。也减慢 房室结 传导性，适于治疗 阵发性室上性心动过速 。它对 血管 的作用接近 硝苯地平 ，能增加冠脉流量。对 心肌 还有非竞争性拮抗β- 受体 的作用，可防治 心绞痛 。 雷诺病 及 偏头痛 等。 【 不良反应 】较少，约2%～...
...旋体 ，它对 心脏 的作用比奎宁强5～10倍。金鸡钠制剂用于治疟，历史已久，1918年又发现一 疟疾 患者兼患的 心房 颤动也被治愈。以后的研究证明金鸡钠生物碱确有抗心律失常的作用，其中以奎尼丁为最强。 【药理作用】基本作用是与钠通道 蛋白质 相结合而阻滞之，适度抑制 Na + 内流，除这种对钠通道的直接作用外，奎尼丁还通过 植物神经 而发挥间接作用。 1．...
【药理作用】阿糖胞苷（cytarabine,AraC）在体内经 脱氧胞苷 激酶 催化 成二或 三磷酸胞苷 ，进而抑制 DNA 多聚酶 的活性而影响DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复制，使 细胞死亡 。S期 细胞 对之最敏感，属 周期特异性药物 。 【 体内过程 】因不稳定，口服易破坏。 静脉注射 （5～10mg/kg）20分钟后多数患者血中已测不到。主要在...
伯氨喹 （primaquine）是人工合成的8-氨 喹啉 类 衍生物 。 【药理作用和临床作用】伯氨喹主要对 间日疟 红细胞 外期（或休眠子）和各种 疟原虫 的 配子体 有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制 疟疾 传播最有效的药物。对红细胞内期无效，不能控制疟疾 症状 的发作。通常均需与 氯喹 等合用。疟原虫对此药很少产生 耐药性 。 【 不良反应 】 毒性...
哌唑嗪 （prazosin）是人工合成的喹唑啉类 衍生物 。 【药理作用】哌唑嗪能选择性地阻断 突触后膜 α 1 受体 ，能竞争性拮抗 激动剂 苯福林收缩 血管 升高 血压 的作用。能 舒张 静脉 及 小动脉 ，发挥中等偏强的降压作用。它与 酚妥拉明 不同，降压时并不加快心率，也少增加收缩力及 血浆肾素活性 ，也能增加血中 高密度脂蛋白 （HDL）是浓度，减...
烟酸 （nicotinicacid）是一 广谱 调血脂药，对多种 高脂血症 有效。 【药理作用】大剂量烟酸能使VLDL和 TG 浓度下降，1～4天生效， 血浆 TG浓度可下降20%～50%，作用程度与原VLDL水平有关。5～7天后，LDL-c也下降。与 考来烯胺 合用，降LDL-c作用加强。降脂作用可能与抑制 脂肪组织 中 脂肪分解 ，抑制 肝脏 TG酯化等...
...%。口服后30分钟 血药浓度 达峰值，作用维持约3～6小时； 肌内注射 作用维持30～45分钟。大多以无活性的 代谢物 从尿中 排泄 。 【药理作用】选择性地阻断α 受体 ， 拮抗 肾上腺素 的α型作用，但作用较弱。 1. 血管 静脉注射 能使 血管舒张 ， 血压 下降， 肺动脉压 和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接 舒张 作用，大剂量也出现阻断α...
...pizide，吡磺环已脲）， 格列齐特 （gliclazipe， 达美康 ）等， 化学 结构如下： 表36-2 磺酰 脲类药物的化学结构 【药理作用及作用机制】 胰岛 β 细胞膜 含有磺酰脲 受体 及与之相 偶联 的 ATP 敏感的钾通道［I k(ATP) ］，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞I k(ATP) 而阻钾外流，致使细...
...及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用， 中毒 时发生 惊厥 可能与此有关。哌替啶 血浆 t1/2约3小时。 【药理作用】 1． 中枢神经系统 与吗啡相似，作用于中枢神经系统的 阿片 受体 而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生 镇静 、 镇痛 作用，但持续时间比吗啡短，仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替...
...，是一 分子量 为5000～30000的混合物。含有大量硫酸基和羧基，带大量阴电荷呈强酸性。药用肝素是从猪 小肠 和 牛肺 中提取而得。 【药理作用】肝素在体内、体外均有强大 抗凝作用 。 静脉注射 后，抗凝作用立即发生，这与其带大量负电荷有关，可使多种 凝血因子 灭活 。这一作用依赖于 抗凝血酶 Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）。At Ⅲ是 凝...
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