胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。
本报讯 日前，礼来公司将其新型GLP-1受体激动剂百泌达（艾塞那肽）正式推向中国市场——同时引入了一个除口服降糖药与注射胰岛素之外的2型糖尿病全新疗法。 以往2型糖尿病患者如果口服降糖药后血糖仍控制不好，就要开始注射胰岛素。但有些患者担心注射胰岛素时如果剂量调整不好，会产生低血糖等问题，还有些患者担心注射胰岛素后体重会增加，因此影响了患者的治疗。 上个世纪9...
马沙骨化醇（maxacalcitol）是一种新型的维生素D激动剂，用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。 ■药理作用 本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素（PTH）分泌的作用，其效果与骨化三醇相当。在肾功能衰竭模型动物（摘除5/6肾的大鼠、结扎肾动脉的狗）上，本品在不...
烟碱（nicotine）是N胆碱受体激动药的代表，它是烟叶（tobacco）的重要成分。作用很复杂，既作用于N 1 受体，也作用于N 2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且具有小剂量激动，大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值，但为 烟草 制品所含毒物之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab 2007, 92(2): 527] 在该研究中,65例肥胖者(平均体重指数为33.9 k...
...ilocarpine）是从毛果 芸香 属（pilocarpus属）植物中提出的生物碱，基水溶液稳定，也能人工合成。 【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1．眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用： （1）缩瞳虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌，受动眼神经的副交感神经纤维（胆碱能神经）支配，兴奋时瞳孔括约...
美国学者最近的一项研究显示,用促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂治疗前列腺癌,可使骨折危险增加。(J Urol 2006,175∶136) GnRH激动剂治疗可显着降低病人骨密度,几项回顾性研究显示,用GnRH激动剂治疗的前列腺癌患者骨折危险增加。 美国波士顿麻省总医院Smith和同事,比较了3779例用GnRH激动剂治疗的前列腺癌病人,与对照组8341例...
烟碱（nicotine）是N胆碱受体激动药的代表，它是烟叶（tobacco）的重要成分。作用很复杂，既作用于N 1 受体，也作用于N 2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且具有小剂量激动，大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值，但为 烟草 制品所含毒物之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
本类药物因激动β受体，激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起 支气管平滑肌痉挛 有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防 过敏性哮喘 的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要发展对β 2 受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于 哮喘 急性发作治疗和发作前预...
...，对α受体无作用。口服有效，作用维持4～6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大，仍可引起 心悸 、 头晕 、手指 震颤 （激动骨骼肌β2受体）等。临床常用的有： 沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）对β 2 受体作用强于β 1 受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效，维持4～6小时。气雾吸入5分起效，维持3～4小时。...
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