...肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。...
...早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低,酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。(一)短效类本类药物与α受体结合较松,易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使...
...获得发明专利2项,批准受理专利2项,为深入开展中药雌激素受体调节剂研究奠定了基础。 ...
...本类药物对β2受体有较强选择性,对α受体无作用。口服有效,作用维持4~6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大,仍可引起心悸、头晕、手指震颤(激动骨骼肌β2受体)等。临床常用的有:沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)对...
...结果不一致。 他莫西芬和雷洛昔芬,是选择性的雌激素受体(ER)调控剂(SERMs),即根据靶组织不同,他们有雌激素样和抗雌激素样作用。在一个包括1.3万名健康的乳腺癌高危妇女参加的他莫西芬和安慰剂的双盲、随机试验中,他莫西芬,可使侵袭性...
...天津武警医学院药学教研室李葛根总黄酮中的大豆苷元植物雌激素,具有与E2相似的空间结构,能通过雌激素受体途径直接诱导成熟破骨细胞的凋亡,从而抑制破骨细胞骨吸收功能。本研究表明,Pur明显抑制破骨细胞性骨吸收,且Pur的作用强于E2,这表明...
...植物中存在着大量结构与雌激素相似,能结合并激活哺乳动物和人类的雌激素受体,并具有雌激素样活性的有效成分。这些化学成分富含于某些中药之中,如黄芪又是治疗脑卒中的传统名方补阳还五汤的主药,其对脑卒中的治疗有肯定的疗效。实验结果表明,缺血2小时...
...哌唑嗪(prazosin)选择性地阻断α1受体而对α2受体的阻断极少,因此不促进去甲肾上腺素的释放,加快心率的副作用较轻,口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的衍生物,成为一类新型降压药,将在第二十五章中叙述。...
...维生素A的作用已在动物试验中进行了研究,但与在人群中的研究结果不一致。 他莫西芬和雷洛昔芬,是选择性的雌激素受体(ER)调控剂(SERMs),即根据靶组织不同,他们有雌激素样和抗雌激素样作用。在一个包括1.3万名健康的乳腺癌高危妇女参加的他...
...H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合,竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌,产生抑酸作用,用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药,如西咪替丁200毫克,每天四次或400毫克,每天二次;雷尼替丁150毫克,...
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