【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药(N 1 -cholinoceptor blocking drugs)能选择性地与神经节细胞的N 1 胆碱受体结合,竞争性地阻ACh与受体结合,使ACh 不能引起节细胞的除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递,故也称神经节阻断药(ganglion blocking drugs)。 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节...
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 (ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用,增加第一秒钟最大 呼气 量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP 3 )与二酰基甘油(DG),使细...
以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的H 2 受体阻断药,它拮抗组胺引起的胃酸分泌,对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。 常用H 2 受...
这类药物主要阻断β 受体 而对 心脏 发生影响,同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢 窦房结 、 房室结 的4相除极而降低自律性;也能减慢0相上升最大速率而减慢 传导 速度;某些β受体阻断药能缩短APD和ERP,且以缩短APD为显着;某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章,本节只述及其抗心律失常方面的内容,...
【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药(N 1 -cholinoceptor blocking drugs)能选择性地与神经节细胞的N 1 胆碱受体结合,竞争性地阻ACh与受体结合,使ACh 不能引起节细胞的除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递,故也称神经节阻断药(ganglion blocking drugs)。 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节...
肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP 3 )与二酰基甘油(DG),使细...
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