中毒机理目前尚未完全清楚,有认为溴氰菊酯对中枢神经的锥体外系、小脑、脊髓和周围神经的兴奋作用,是由于溴氰菊酯选择性地减缓神经细胞膜钠离子通道“m”闸门的关闭,使钠离子通道保持开放,以致动作电位的去极化期延长,引起周围神经反复放电,进而使脊髓中间神经和周围神经兴奋性增强,出现一系列相应的临床表现。
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 (ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用,增加第一秒钟最大 呼气 量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
可诱发 肺水肿 、 心律失常 甚至 昏迷 ,重度中毒可导致死亡。
抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样,也能与胆碱酯酶结合,但结合较牢固,水解较慢,使酶失去活性,胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积,表现M及N样作用。 抗胆碱酯酶药可分为两类:一类是易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。
主要表现为皮肤刺激和神经系统症状。皮肤吸收先有局部刺激症状,面部出现烧灼感。口服中毒则以 恶心 、 呕吐 、 腹痛 等为首发症状。职业性接触皮肤常有 红斑 、 丘疹 表现。 轻度中毒 头痛 、 头昏 、 乏力 、 食欲不振 、 肌肉跳动 。严重中毒者 流涎 、视力模糊、 肌肉纤维震颤 、甚至 抽搐 及 昏迷 。死亡原因多为抽搐大发作和昏迷。
N 2 胆碱受体阻断药 (N 2 -cholinoceptor blocking drugs)也称 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants),简称 肌松药 ,阻断 神经 肌肉接头的N 2 胆碱受体 妨碍 神经冲动 的传递,使 骨骼肌 松弛,便于在较浅的 麻醉 下进行 外科手术 。根据其作用方式的特点,可分为除极化型和非除极化型...
胆碱酯酶复活药(cholinedterasereactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救,而且显着地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime)化合物。
本类药物既用于节后 胆碱能神经 支配的 效应器 内的M 胆碱受体 ,也作用于 神经节 和 骨骼肌 的N胆碱受体。
...carpine)是从毛果 芸香 属(pilocarpus属)植物中提出的生物碱,基水溶液稳定,也能人工合成。 【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1.眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用: (1)缩瞳虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌,受动眼神经的副交感神经纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔括约肌收缩...
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
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