这是一类微生物 培养液 中提取的,通过直接破坏DNA或嵌入DNA而干扰 转录 的 抗肿瘤抗生素 。药理作用是;直接嵌入DNA 分子 ,改变DNA模板性质,阻止转录过程,抑制DNA及RNA合成。属 周期非特异性药物 ,但对S期 细胞 有更强的杀灭作用。 如 多肽 类和 蒽醌类 抗肿瘤抗生素。 (一)多肽类 抗生素 1. 放线菌素D ,又称 更生霉素 性质:遇光...
卡泊芬净(Caspofungin)是一种多肽类抗真菌药,为1,3-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂。 ■药理作用 卡泊芬净能抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶。该酶作用于细胞膜,可催化转运尿苷二磷酸中的葡聚糖基生成1,3-β-D-葡聚糖。1,3-β-D-葡聚糖合成酶为真菌生长所必需,抑制该酶可使细胞壁结构异常,致使细胞破坏,细胞内容物渗漏。卡泊芬净具有广谱抗真菌活性...
抗真菌药可以被直接用于皮肤及其他体表的感染,如阴道和口腔内,抗真菌药亦可口服或注射。 一般说来,抗真菌药较之抗生素引起更多的副作用。抗真菌药一般效果也较差,以致 真菌感染 难于治疗。常常成为长期持续感染(慢性)。抗真菌药常常用至数周并须重复使用。
随着深部真菌感染率的不断升高和现有抗真菌药物耐药性的日趋严重,临床上对广谱、高效、低毒的新型抗真菌药物的需求日益迫切,仅仅依靠对现有药物进行大量的结构修饰来发现新型抗真菌药物已远远不能满足临床需要。近年来,分子生物学、结构生物学、计算化学和组合化学等学科得到飞速发展,给新药研究领域带来了革命性的突破。这些新技术已经开始应用于抗真菌新药的研究,并取得了一定成功...
真菌是自然界广泛存在的真核微生物,迄今为止,导致人体疾病的真菌约200多种。近年来高效广语抗生素、肾上腺皮质激素和免疫抑制剂的广泛应用,以及人体器官组织移植、外科介入疗法的逐渐增多和许多病毒的滋生蔓延, 真菌感染 已有日益严重的趋势,在一些地区感染发病率明显升高。而许多耐药性菌株的出现,则是对真菌病治疗的大挑战。抗真菌药已成为抗感染类药物中的重要组成部分。 ...
咪唑 类(imidazoles)为合成的抗真菌药。 抗菌作用 与 两性霉素 相似,它能选择性抑制 真菌 细胞色素 P-450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积, 细胞膜 麦角固醇 不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在 肝脏 代谢 ,主要经 胆汁 排出,在 肾功能不全 时不需改变剂量。主要 毒性 为 贫血...
利拉萘酯(liranaftate)系角鲨烯环氧化酶抑制剂和细胞壁合成抑制剂,化学结构与托萘酯相似,适用于皮肤真菌感染的局部治疗。 ■药理作用 本品通过抑制真菌细胞的角鲨烯环氧化反应,阻遏细胞构成成分麦角固醇的合成,从而发挥抗真菌活性。 本品的抗真菌活性为托萘酯的8倍,抗皮肤癣菌的效果较克霉唑更好。本品对毛发癣菌属的最小抑菌浓度(MIC)<0.05毫克/毫升,...
四环素类抗生素 是一类较早应用于临床的常用 抗生素 ,因其氢化并四苯母核而得名。它们具有共同的基本母核(氢化骈四苯),仅 取代基 有所不同。它们是两性物质,可与碱或酸结合成盐,在碱性水溶液中易降解,在酸性水溶液中则较稳定,故临床一般用其 盐酸 盐。本类药物抗菌谱广,对 革兰氏阴性菌 、 革兰氏阳性菌 、 螺旋体 、 衣原体 、 立克次氏体 、 支原体 、 放...
四环素类抗生素 是一类较早应用于临床的常用 抗生素 ,因其氢化并四苯母核而得名。它们具有共同的基本母核(氢化骈四苯),仅 取代基 有所不同。它们是两性物质,可与碱或酸结合成盐,在碱性水溶液中易降解,在酸性水溶液中则较稳定,故临床一般用其 盐酸 盐。本类药物抗菌谱广,对 革兰氏阴性菌 、 革兰氏阳性菌 、 螺旋体 、 衣原体 、 立克次氏体 、 支原体 、 放...
四环素类抗生素 是一类较早应用于临床的常用 抗生素 ,因其氢化并四苯母核而得名。它们具有共同的基本母核(氢化骈四苯),仅 取代基 有所不同。它们是两性物质,可与碱或酸结合成盐,在碱性水溶液中易降解,在酸性水溶液中则较稳定,故临床一般用其 盐酸 盐。本类药物抗菌谱广,对 革兰氏阴性菌 、 革兰氏阳性菌 、 螺旋体 、 衣原体 、 立克次氏体 、 支原体 、 放...
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