...可谓其中的重中之重。分子对接法是基于受体大分子三维结构来寻找先导化合物的重要方法，就是两个或多个分子之间通过几何匹配和能量匹配而相互识别的过程，也是计算机辅助药物分子设计中最为重要的方法之一，为中药研究提供了新思路和新方法。 在机体内药物...
...脂类在血液中以脂蛋白形式进行运送，并可与细胞膜上存在的特异受体相结合，被摄取进入细胞内进行代谢。迄今为止报道的受体已有很多种，研究最详尽的是LDL受体，其次是清道夫受体，再就是VLDL受体。这三种受体的氨基酸序列、构象及与配体的结合部位...
...12.5mg～25mg,qd(或qod)，或隔数日1次，结果全部有效。亦可以透皮给药，疗效等同，且可避免胃肠及肝脏对药物的破坏，吸收速率稳定，副作用小，维持时间长。 2双嘧达莫 近年研究发现该药有抗病毒作用[2]。张伟东[3]用双嘧达莫(潘...
...脂溶性较高，与受体的结合能力较强，因而具有较强的组织穿透力和作用特异性。 ◆儿茶酚胺和组胺等的受体几乎无亲和力。本品与受体结合非常紧密，即使是高浓度的血管紧张素Ⅱ也无法轻易将其置换。 药动学研究显示，替米沙坦口服后0.5～2小时内达血浆峰值。...
...其结构域在胶原蛋白样域C末端的22个氨基酸残基作为配体识别位点。是结合多阴离子配体所必需的位点。三、清道夫受体功能目前对于清道夫受体的功能还不十分清楚，是人们在研究巨噬细胞转变成泡沫细胞的机制时发现的。近年来大量实验证明LDL可被巨噬细胞、...
...摘要：美国学者研究发现，促黑肾上腺皮质激素受体-3(Mc3r)缺失导致小鼠脂肪质量增加，无脂肪体重减少。 (Nat Genet 2000;26:8-9,97-102 ) WESTPORT, 8月28日（路透社医学新闻）9月出版的《自然...
...操作基本类同。目前研究最多，应用最广的要属LDL-R,其他脂蛋白受体如清道夫受体、VLDL-R等的检测方法与LDL-R基本相似，多采用125Ⅰ标记的配体检测或是3HTdR掺入法等。本章以LDL-R为代表介绍脂蛋白的检测方法。低密度脂蛋白受体...
...中枢神经系统（CNS）的信息传递是通过这质和受体进行的，大多数递质的研究，为阐明脑功能，尽可能测定其浓度。该项实验有很多价值：①神经疾病脑内受体变化；②CNS药物的主要作用单位；③产生药物副作用的作用部位；④因药物引起长期受体变化；⑤增台...
...有关。研究证实，患者的血、尿中儿茶酚胺含量正常，静滴异丙肾上腺素后，心动过速及高血压等症状和高心搏量状态加剧，给β受体阻滞药后则症状、高心搏量很快改善，因此，说明了并非儿茶酚胺分泌增多，而是心脏β受体对儿茶酚胺或交感神经刺激的反应增强或过度...
...β-受体阻滞剂早期为抗心律失常治疗药，现在已经广泛用于治疗心血管疾病，成为心血管药物中的主力军之一。本文将介绍此类药物近年来的应用进展概况。 ■治疗心力衰竭（CHF） 近年的研究认为，心力衰竭时，肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统激活...
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