...人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构,Ar1和Ar2可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H1受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。【药理作用】1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体...
...法国Antoine Beclere医院Provencher等报告,β受体阻滞剂的应用会给门-肺动脉高压患者(即肺动脉高压由门静脉高压所致)的运动能力和肺血液动力学带来不良影响。[Gastroenterology 2006, 130(1):...
...烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N1受体,也作用于N2受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,...
...胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。...
...(1)盐酸普萘洛尔(又叫心得安),是临床应用较早,且最广泛的一种β受体阻滞剂。长期口服用药,可使收缩压和舒张压平稳下降,而无体位性低血压,适用于有高动力循环或心动过速的高血压病人。由于它对脂质和糖代谢的影响,所以,已较少用于高血压病人治疗...
...regulation)。受体与不可逆拮抗药结合后其后果等于失去一部分受体,如银环蛇咬伤中毒时,N2-ACh受对激动药脱敏。与此相反,在连续应用拮抗药后受体会向上调节(up regulation),反应敏化。例如长期应用β-Adr受体拮抗药后,...
...受体-配体是生命活动中的一种偶合,受体都有其内源性配体,如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为激动药(agonist),能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。根据受体与配体结合的高度特异性,...
...作用强于β2受体,故此药属于β1受体激动药。与异丙肾上腺素比较,本品的正性肌力作用比正性频率作用显着。这可能由于外周阻力变化不大和心脏α1受体激动时正性肌力作用的参与。而外周阻力的稳定又可能是因为α1受体介导的血管收缩作用与β2受体介导的...
...,故除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用,将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构【药理作用】1.M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体,产生与兴奋胆碱能...
...人的子宫平滑肌含有β肾上腺素受体,且以β2受体占优势。许多常见β2受体激动药如沙丁醇胺(舒喘灵)等都有松弛子宫平滑肌作用,并试用于防治早产。其中利托君(nitodrine)是专作为子宫松弛药而设计发展的。其化学结构与异丙肾上腺素相似,对非...
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