胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为 烟草 制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起 支气管平滑肌痉挛 有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质,可预防 过敏性哮喘 的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高,发作加重。目前主要发展对β 2 受体有高度选择性的药物,并以吸入给药,用于 哮喘 急性发作治疗和发作前预...
...ilocarpine)是从毛果 芸香 属(pilocarpus属)植物中提出的生物碱,基水溶液稳定,也能人工合成。 【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1.眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用: (1)缩瞳虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌,受动眼神经的副交感神经纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔括约...
烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为 烟草 制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
这类药物主要阻断β 受体 而对 心脏 发生影响,同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢 窦房结 、 房室结 的4相除极而降低自律性;也能减慢0相上升最大速率而减慢 传导 速度;某些β受体阻断药能缩短APD和ERP,且以缩短APD为显着;某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章,本节只述及其抗心律失常方面的内容,...
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为 烟草 制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
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