英国Usmain等报告,治疗哮喘时,β2受体激动剂气雾剂的颗粒大小可影响药物在气道沉积的范围和定位。吸入药物颗粒沉积在气道近端更有利于支气管平滑肌舒张。较大的药物颗粒可提高吸入治疗的效果。[Am J Respir Crit Care Med 2005, 172(12):1497] 该项随机、双盲、安慰剂对照研究纳入12例轻、中度哮喘患者,试验组患者以低流速(...
β 受体 阻断药如 普萘洛尔 、 吲哚洛尔 、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如 阿替洛尔 、 美托洛尔 、 醋丁洛尔 等均可用于 心绞痛 ,能使多数患者心绞痛发作次数减少, 硝酸甘油 用量减少,并增加运动 耐量 ,改善 缺血 性 心电图 的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下: 【药理作用】心绞痛时, 交感神经 活性增强, 心肌 局部和血中 儿茶酚胺 含量增高...
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
本类药物既用于节后 胆碱能神经 支配的 效应器 内的M 胆碱受体 ,也作用于 神经节 和 骨骼肌 的N胆碱受体。
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关...
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
哌唑嗪 (prazosin)选择性地阻断α 1 受体 而对α 2 受体的阻断极少,因此不促进 去甲肾上腺素 的释放,加快心率的 副作用 较轻,口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的 衍生物 ,成为一类新型降压药,将在第二十五章中叙述。
烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为 烟草 制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
育亨宾 (yohimbine)能选择性地阻断α 2 受体 ,主要用于作科研的工具药。
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