...脏 首过效应 。 分布：阿托伐他汀的平均分布容积约为381升，98%以上的阿托伐他汀与 血浆蛋白结合 。 代谢：阿托伐他汀由肝脏 细胞色素 P450 3A4代谢成邻位和对位 羟基 衍生物 及其他β-氧化产物。除此途经外，这些产物还经过 葡萄糖醛酸 化过程代谢。体外实验中，邻位和对位羟基化 代谢物 对HMG-CoA还原酶抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-Co...
...服药：肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。 重酒石酸卡巴拉汀药物相作用 重酒石酸卡巴拉汀 主要通过 胆碱酯酶 水解 代谢 ；多数 细胞色素 P450的 同工酶 很少参与其代谢。因此， 艾斯能 与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现，艾斯能与 地高辛 、 华法令 、安定或 氟西汀 间无药代动力学相互作用。华法令所致 凝血酶原...
...已应用于临床，主要有雷贝拉唑(rebaprazole，商品名：波利特)10～20mg/d，因其药动学的特点属非酶代谢(即不完全依赖肝细胞色素P450同工酶CYP2C19进行代谢)，故其抑酸效果无显著个体差异性;埃索美拉唑(esomeprazole，商品名：耐信)，20～40mg/d，口服，该药是奥美拉唑的左旋异构体。 5.大出血者应积极采取以下治疗措施 (1...
...儿童用药】 儿童用药的安全性尚未确定。 【老年患者用药】 老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。 【 药物相互作用 】 1.经 细胞色素 P450代谢的药物：体外 药物代谢 试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。 2. 尼莫地平 和口服避孕药( 炔雌醇 和...
...日）后，再同时予二甲双胍（1000毫克）和盐酸吡格列酮（45毫克），未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。 吡格列酮 的 代谢 需 细胞色素 P450的CYP3A4同功形式。需此酶代谢的药物还有： 红霉素 、 阿司咪唑 、 钙通道阻滞剂 、 西沙必利 、 肾上腺皮质激素 、 环孢素 、HMG-COA 还原酶抑制剂 、tacrolimus、 三唑仑 、trime...
...日）后，再同时予二甲双胍（1000毫克）和盐酸吡格列酮（45毫克），未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。 吡格列酮 的 代谢 需 细胞色素 P450的CYP3A4同功形式。需此酶代谢的药物还有： 红霉素 、 阿司咪唑 、 钙通道阻滞剂 、 西沙必利 、 肾上腺皮质激素 、 环孢素 、HMG-COA 还原酶抑制剂 、tacrolimus、 三唑仑 、trime...
...日）后，再同时予二甲双胍（1000毫克）和盐酸吡格列酮（45毫克），未改变二甲双胍的单剂药代动力学指标。 吡格列酮 的 代谢 需 细胞色素 P450的CYP3A4同功形式。需此酶代谢的药物还有： 红霉素 、 阿司咪唑 、 钙通道阻滞剂 、 西沙必利 、 肾上腺皮质激素 、 环孢素 、HMG-COA 还原酶抑制剂 、tacrolimus、 三唑仑 、trime...
...由基 及其 级联反应 对机体造成的损伤,减轻 胰腺损伤 将发挥有益的影响 。以 琥珀酰 脱氢酶 ( SDH) 、 酸性磷酸酶 、 细胞色素 P450分别做为 线粒体 、 溶酶体 和 微粒体 的标志酶,检测急性胰腺炎时栀子的治疗作用。结果显示:急性胰腺炎后, 胰腺 腺细胞 中线粒体 功能障碍 ,栀子治疗后使线粒体有氧 代谢 恢复或保持正常。溶酶体中大量 释放酶...
...0%), 代谢物 的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β一羟布地奈德和16α一羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通过 细胞色素 P450的 亚族 CYP3A代谢。 消除：布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经 肾排泄 。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，约1.2L/min， 静脉注射 给药的血浆半衰期平均约2-3小时。 药代动力学...
...致认为接受药物治疗的癫痫产妇可以进行母乳喂养，原因是药物在 乳汁 中的含量远低于母血中的浓度。避孕可以采用工具或节育器，由于抗癫痫药物诱导肝P450酶的活性而加速了雌激素的代谢，使用低剂量口服避孕药容易发生突破性出血及避孕失败，如欲使用应选择含炔雌醇50μg的口服避孕药物。 5.新生儿的特殊问题 (1)新生儿 凝血障碍 ：发生于生后24h内(有些发生于胎儿)...
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