...endoxan,cytoxan,CTX）为 氮芥 与 磷酰胺 基结合而成的 化合物 （见图49-6）。 图49-6 环磷酰胺的体内 代谢 【药理作用】环磷酰胺在体外无活性，在体内经 肝细胞 色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺（aldophosphamide）,它在 肿瘤细胞 内，分解出有强效的磷酰胺氮芥（phosphamide mustard）,才...
...tradiol）。从孕妇尿提出的 雌酮 （estrone）和 雌三醇 （estriol）等，多为雌二醇的 代谢 产物。雌二醇是传统的雌激素类药物，近年来以雌二醇为母体，人工合成许多高效的 衍生物 ，如 炔雌醇 （ethinyl estradiol）、 炔雌醚 （quinestrol）及 戊酸雌二醇 （estradiol valerate）等。此外，也曾合成一...
...。本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于 脂肪组织 中，然后缓慢释放。12小时 排泄 50%，24小时排泄80%，一周后尚有少量存留在体内。 【药理作用】酚苄明进入体内后，其 分子 中的氯乙胺基须环化形成乙撑 亚胺 基，后者才能与α 受体 牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。一次用药，作用可维持3～4天。能 舒张 血管 降低 外周阻...
【药理作用】 硝酸甘油 （nitroglycerin）的基本作用是松弛 平滑肌 ，但以松弛 血管 平滑肌的作用最为明显，现分述如下： 1．对血管的作用 能 舒张 全身 静脉 和 动脉 ，但舒张 毛细血管 后静脉（ 容量血管 ）远较舒张 小动脉 的作用为强。对较大的 冠状动脉 也有明显舒张作用，对毛细血管 括约肌 则作用较弱。对血管作用的总结果是： 血液 贮积...
普罗布考 （probucol, 丙丁酚 ）是70年代创制的降 血脂 药。 【药理作用】口服能使病人 血浆 TC 下降25%，LDL-c下降10%～15%，HDL-c降低30%，对VLDL、 TG 影响较少。 细胞培养 法证明普罗布考有高脂溶性，能结合到 脂蛋白 之中，从而 抑制细胞 对LDL的氧化修饰。现知氧化修饰的LDL有 细胞毒性 ，能损伤 血管 内皮，...
...～16%，与葡萄糖醛酸或硫酸结合的去甲肾上腺素8%，结合的间甲去甲肾上腺素18%。 图10-1 儿茶酚胺的代谢 R：硫酸根或葡萄糖醛酸根 【药理作用】非选择性激动α 1 和α 2 受体 ，与 肾上腺素 比较在某些器官其α作用比肾上腺素略弱，对心脏β 1 受体作用较弱，对β 2 受体几无作用。 1．血管 激动血管的α 1 受体，使血管收缩，主要是使 小动脉 和...
...（menadionesodium bisulfate）,K 4 为 乙酰甲萘醌 （menadione diacetate），均为水溶性。 【药理作用】维生素K作为 羧化酶 的 辅酶 参与 凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。这些因子上的 谷氨酸 残基 必须在肝 微粒体酶 系统羧化酶的作用下形成9～12个γ-羧谷氨酸，才能使这些因子具有与 Ca 2+ 结合的能力，...
... 体内过程 】口服易吸收，吸收量与颗粒大小有关，极微颗粒（2.7μm）比细颗粒(10μm)吸收完全，t 1/2 约14小时.油脂食物能促进 药物吸收 。吸收后，分布全身，以脂肪、皮肤、 毛发 等组织含量较高，能掺入并贮存在皮肤 角质层 和新生的毛发、指（趾）甲角质部分。大部分在肝 代谢 为6-去甲基灰黄霉素而 灭活 。原形药自尿 排泄 不足1%，约16%-3...
...的 抗菌 活性，对着色 真菌 、少数曲菌有一定抗菌活性，对其他真菌和 细菌 作用均差。本品为 抑菌剂 ，高浓度时具有 杀菌作用 ，作用机制为药物通过真菌 细胞 的渗透系统进入细胞内，转换为 氟尿嘧啶 ，替代 尿嘧啶 进入真菌的 DNA 中，从而阻断 核酸 合成。本品口服吸收良好，3～4小时血浓度达峰值，血中t 1/2 为8～12小时，可透过 血脑屏障 。临床...
ACEI能缓解或消除CHF患者的症状，改善血流动力学变化及左室功能，提高运动耐力，逆转左室肥厚，更为突出的是ACEI确能降低病死率，有关的临床研究（多中心、随机、双盲对照）有： 1．北欧依那普利生存率研究 （CONSENSUS.1987），253例Ⅳ级CHF患者，以地高辛和 利尿 药作阳性对照，给药组用依那普利开始2.5～5.0mg/次，2次/日，一周后增为...
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