... ，能使多数患者心绞痛发作次数减少， 硝酸甘油 用量减少，并增加运动 耐量 ，改善 缺血 性 心电图 的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时， 交感神经 活性增强， 心肌 局部和血中 儿茶酚胺 含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加快，心肌耗氧量明显增加，因而加重了 心肌缺血 缺氧 。普萘洛尔等β受体阻断药则能明显降低心肌...
...为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。 【药理作用】选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。 1.血管静脉注射能使血管舒张， 血压下降 ，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。 2.心脏对心脏...
...物。氯丙嗪及其代谢物主要经肾排泄。老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢。不同个体口服相同剂量氯丙嗪后，血浆药物浓度相差可达10倍以上，因此，临床用药应个体化。氯丙嗪排泄缓慢，停药后2～6周，甚至6个月，尿中仍可检出，这可能是氯丙嗪脂溶性高，蓄积于脂肪组织的结果。 【药理作用及临床应用】氯丙嗪主要对DA受体有阻断作用，另外也能阻断α受体和M受体等。因此，其药理...
...产物。T 3 也可与胞核染色质上的受体结合，使RNA多聚酶活性增加，启动、调控转录，增加mRNA及蛋白质合成。结果多种酶和细胞活性加强。 【药理作用】 1.维持生长发育 甲状腺激素为人体正常生长发育所必需，其分泌不足或过量都可引起疾病。甲状腺功能不足时，躯体与智力发育均受影响，可致呆小病（克汀病），成人甲状腺功能不全时，则可引起粘液性 水肿 。 2.促进代谢...
...连接而成，是一分子量为5000～30000的混合物。含有大量硫酸基和羧基，带大量阴电荷呈强酸性。药用肝素是从猪小肠和 牛肺 中提取而得。 【药理作用】肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。静脉注射后，抗凝作用立即发生，这与其带大量负电荷有关，可使多种凝血因子灭活。这一作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）。At Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα...
...格列吡嗪（glipizide，吡磺环已脲），格列齐特（gliclazipe，达美康）等，化学结构如下： 表36-2磺酰脲类药物的化学结构 【药理作用及作用机制】胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[I k(ATP) ]，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞I k(ATP) 而阻钾外流，致使细胞膜去极化，增强电压...
氯磷定（pyraloximemethylchloride, PAM-CI）的药理作用和用途与碘解磷定相似，但水溶性高，溶液较稳定，可肌内注射或静脉给药。特别适用于农村基层使用和初步急救。氯磷定经肾排泄也较快，生物t1/2约1.5小时。副作用较碘解磷定小，偶见轻度 头痛 、 头晕 、 恶心 、 呕吐 等。 由于氯磷定给药方便，不良反应较小，现已逐渐取代了碘解磷...
...抑制中枢PG合成而发挥解热作用的。治疗浓度的解热镇痛药可抑制PG合成酶（环加氧酶），减少PG的合成，而且它们对该酶活性抑制程度的大小与它们的药理作用强弱相一致。这类药物只能使发热者体温下降，而对正常体温没有影响，也支持这一观点。 发热是机体的一种防御反应，而且热型也是诊断疾病的重要依据。故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热消耗体力，引起...
...门 · NH 2 -半-脯-精-甘· NH 2 1 2 3 45 6 7 8 9 缩宫素和加压素的氨基酸序列 异=异亮氨酸 苯=苯丙氨酸 【药理作用】 1.兴奋子宫 缩宫素直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩。小剂量缩宫素加强子宫（特别是妊娠末期的子宫）的节律性收缩，使收缩振幅加大，张力稍增加（图32-1），其收缩的性质与正常分娩相似，即使子宫底部肌肉发生节律性收...
美沙酮（methadone）有左旋体及右旋体。左旋体较右旋体效力强8～50倍。常用其消旋体。药理作用性质与吗啡相似，但它口服与注射同样有效（吗啡口服利用率低）。其镇痛作用强度与持续时间与吗啡相当。耐受性与 成瘾 性发生较慢，戒断症状略轻，且易于治疗。一次给药后，镇静作用较弱，但多次用药有显着镇静作用。抑制呼吸、缩瞳、引起 便秘 及升高胆道内压力都较吗啡轻。适...
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