...in,VLB）及长春新碱（vincristin,VCR）,它们为 夹竹桃 科 长春花 （Vinca rosea L.）植物所含的生物碱。 【药理作用】可使细胞有丝分裂停止于中期。对有丝分裂的抑制作用，VLB较VCR强，但后者的作用不可逆。作用机制在于药物与纺锤丝微管蛋白结合，使其变性，从而影响微管装配和纺锤丝的形成。是作用于M期的药。 【不良反应】VLB可引...
6-颈嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP）是腺嘌呤6位上的-NH 2 被-SH所取代的衍生物，为抗嘌呤药。 【药理作用】在体内先经酶催化变成硫代肌苷酸，它阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢、阻碍核酸合成，对S期细胞及他期细胞有效。肿瘤细胞对6-MP可产生耐药性，因耐药性细胞中6-MP不易转变成硫代肌苷酸或产生后迅速降解之故。 【体内过...
受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为耐受性(tolerance)、不应性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis)等。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏(receptordesensi...
...s）是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸，早期是从羊精囊提取，现可用生物合成法或全合成法制成。对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理和药理作用。目前研究较多并与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E 2 （PGE 2 ）、前列腺素F 2α （PGF 2α ）和15-甲基前列腺素F 2α 等。 前列腺素类药物的化学结构 与缩宫素不同，上述几种前列腺素对各期妊...
...rtane），其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10～1/2。抗 震颤 疗效好，但改善僵直及动作迟缓较差，对某些继发性症状如过度 流涎 有改善作用。不良反应似阿托品，对心脏的影响比阿托品弱，故应用较安全。但仍有 口干 、散瞳、尿潴留、 便秘 等副作用。窄角型 青光眼 、 前列腺肥大 者慎用。 卡马特灵（kemadrin）又称开马君，其药理作用及应用与苯海索相似。
患者的精神状态与药物疗效关系密切，安慰剂(placebo)是不具药理活性的剂型（如含 乳糖 或淀粉的片剂或含盐水的注射剂），对于 头痛 、 心绞痛 、手术后痛、 感冒 咳嗽 、神经官能症等能获得30%～50%的疗效就是通过心理因素取得的。安慰剂对心理因素控制的自主神经系统功能影响较大，如血压、心率、胃分泌、 呕吐 、性功能等。它在病人信心不足时还会引起不良反...
...药。有双香豆素（dicoumarol）、华法林（warfarin,苄丙酮香豆素）和醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）等。它们的药理作用相同。 【药理作用】香豆素类是维生素K拮抗剂，在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，从而阻止维生素K的反复利用，影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段，从而...
...hamide,endoxan,cytoxan,CTX）为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物（见图49-6）。 图49-6 环磷酰胺的体内代谢 【药理作用】环磷酰胺在体外无活性，在体内经肝细胞色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺（aldophosphamide）,它在肿瘤细胞内，分解出有强效的磷酰胺氮芥（phosphamide mustard）,才与DNA...
...最大效应。本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释放。12小时排泄50%，24小时排泄80%，一周后尚有少量存留在体内。 【药理作用】酚苄明进入体内后，其分子中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基，后者才能与α受体牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。一次用药，作用可维持3～4天。能舒张血管降低外周阻力。对于静卧的正常人...
普罗布考（probucol,丙丁酚）是70年代创制的降血脂药。 【药理作用】口服能使病 人血 浆TC下降25%，LDL-c下降10%～15%，HDL-c降低30%，对VLDL、TG影响较少。细胞培养法证明普罗布考有高脂溶性，能结合到脂蛋白之中，从而抑制细胞对LDL的氧化修饰。现知氧化修饰的LDL有细胞毒性，能损伤血管内皮，进而促进血小板，白细胞粘附并分泌生长...
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