β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab 2007, 92(2): 527] 在该研究中,65例肥胖者(平均体重指数为33.9 k...
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。
G蛋白偶联受体（GPCR）是人体内最大的膜受体蛋白家族，是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体，GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标。近来研究发现，大多数G蛋白偶联受体具有一个很重要的特性——固有活性，即在无激动剂条件，受体固有的维持激活并维持下游信号传导通路的活性。G蛋白偶联受体固有活性为新药开发提供了新的视点，反相激动剂...
为了体外研究脂蛋白的细胞代谢和脂蛋白受体活性，早在1974年Goldstein和Brown就建立了成纤维细胞125I标记LDL的配体-受体结合分析法。其基本原理是：用放射性同位素（常用125I）标记LDL后，与细胞（通常为培养的单层成纤维细胞）、组织或含有LDL-R的制剂一起孵育，使LDL-R与125I-LDL充分结合，形成受体-配体复合物，再除去未结合的1...
...动物体外实验表明，紫金龙总生物碱既具有外周镇痛作用，又具有中枢镇痛作用，但这一功用不同于吗啡类药物，也不同于非甾体抗炎药，其靶点有可能是阿片受体以外的疼痛相关受体。这一研究为云南省民间习用中草药紫金龙的镇痛机制找到了新的阐释。 罂粟科紫金龙属植物紫金龙是我国云南省民间习用中草药，有镇痛、止血、消炎、降压之功效，可治疗多种疼痛，在《云南省药品标准》和《云南中药...
随着越来越多的膜表面 受体 被 纯化 ，其结构及 转导 信号的方式逐步得以阐明。目前，按照受体的结构及其作用方式可将其分为三大类。这三大类受体在 配体 种类、受体的一般结构和功能及 细胞 对之发生反应的方式上有所不同，见表21－2。 Table 21－2 Classification of MembraneReceptors:Characteristics ...
...大类：①在体液中参与补体活化级联反应的各种固有成分；②以可溶性形式或膜结合形式存在的各种补体调节蛋白；③结合补体片段或调节补体生物效应的各种受体。 1968年WHO命名委员会对补体系统进行了统一命名。参与补体激活经典途径的固有成分按其被发现的先后顺序分别称为C1、C2、……C9，C1由C1q、C1r、C1s三种亚单位组成；补体系统的其他成分以英文大写字母表示...
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东 莨菪 碱抗帕金...
本报讯 日前，礼来公司将其新型GLP-1受体激动剂百泌达（艾塞那肽）正式推向中国市场——同时引入了一个除口服降糖药与注射胰岛素之外的2型糖尿病全新疗法。 以往2型糖尿病患者如果口服降糖药后血糖仍控制不好，就要开始注射胰岛素。但有些患者担心注射胰岛素时如果剂量调整不好，会产生低血糖等问题，还有些患者担心注射胰岛素后体重会增加，因此影响了患者的治疗。 上个世纪9...
哈尔滨医科大学校长杨宝峰教授在此次学术会议上介绍了抗心律失常的新靶点—M3受体的最新研究进展，他提出，激动M3受体对急性缺血诱发的心律失常有保护作用。 心脏受交感神经和副交感神经两种神经支配。副交感神经影响心脏功能主要是通过其相应的受体——乙酰胆碱受体（M受体）来实现的。心肌M受体担负着副交感神经对心脏的调节功能，研究证实哺乳动物心肌上存在多种M受体亚型。以...
所有搜索结果仅供参考，如需解决具体问题请咨询相关领域专业人士。