受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为耐受性(tolerance)、不应性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis)等。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏(receptordesensi...
...到达纹状体（尾核及壳核），其末梢与尾-壳核 神经元 形成 突触 ，以多巴胺为 递质 ，对 脊髓前角 运动神经元 起抑制作用。同时尾核中也有 胆碱能神经元 ，与尾-壳核神经元所形成的突触以 乙酰胆碱 为递质，对脊髓前角运动神经元起兴奋作用。正常时两种递质处于平衡状态，共同调节运动机能。 图16-1 黑质-纹状体多巴胺能神经通路 帕金森病患者因黑质有病变，多巴胺...
受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微，1mg 组织一般只含1...
...”。有关-{zh-tw:字符;zh-hans:字符; zh-hk:字符;}-可能会错误显示，详见 Unicode扩展汉字 。 GABA A 受体结构 ： 上图 : GABA A 受体嵌入细胞膜的侧视图，标记有 巴比妥类药物 ， 乙醇 和吸入性 麻醉剂 的 位点 。 下图 :视角在 细胞膜 外的 受体 俯视图，标记有 GABA A 受体 亚基 的名字，以及GA...
马沙骨化醇（maxacalcitol）是一种新型的维生素D激动剂，用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进引起的维生素D代谢异常症状。 ■药理作用 本品对正常牛甲状旁腺细胞和由慢性肾功能衰竭引起的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺细胞显示抑制甲状旁腺激素（PTH）分泌的作用，其效果与骨化三醇相当。在肾功能衰竭模型动物（摘除5/6肾的大鼠、结扎肾动脉的狗）上，本品在不...
H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合，竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌，产生抑酸作用，用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；罗沙替丁75毫克，每天二次。 近年来的研究结果表明，组...
胆碱酯酶（cholinesterase）是一类糖蛋白，以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase），主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱折中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。此酶对于生理浓度的Ach作用最强，特异性也较高。一个酶...
...病的病原。由于该病的病死率较高，目前尚没有被广泛接受的有效的医治方法，所以世界各国对艾滋病都十分重视。在感染HIV时，HIV首先与靶细胞上的受体(receptor)结合后，才能进入该细胞并在其内繁殖。所以充分地了解HIV的受体及辅助受体(coreceptor)，对控制HIV的感染和传播是至关重要的。 1 HIV的受体 早在10多年以前，人们就发现用抗CD4抗...
1. 肌无力危象 ：即新斯的明不足危象，常因感染、 创伤 、减量引起。呼吸肌 麻痹 、 咳痰 吞咽 无力 而危及生命。 2.胆碱能危象：即新期的明过量危象。除上述肌无力危象外尚有乙酰胆碱蓄积过多症状： ①毒蕈碱样中毒： 恶心 、 呕吐 、 腹泻 、 腹痛 、瞳孔小、多汗、 流涎 、气管分泌物多、心率慢; ②烟碱样中毒症状：肌肉 震颤 、痉挛、紧宿感; ③中枢...
有机磷酸脂类（organophosphate）与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要用作农业 杀虫 剂，有的可用作环境卫生杀虫剂，如敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、敌敌畏（DDVP）和内吸磷（E1059）等。只有少数可医用作为滴眼剂如异氟磷（isofluropha...
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