临床应用的 放射性碘 是 131 I，其t 1/2 为8天。 【药理作用】利用 甲状腺 高度摄碘能力， 131 I可被甲状腺摄取，并可产生β 射线 （占99%），在组织内的射程仅约2mm，因此其 辐射 作用只限于甲状腺内，破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。 131 I还产生γ射线（占1%），可在体外测得，故可用作甲状腺摄碘功能的测定。 【临床应用】 1.3...
...药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断 神经冲动 的产生和 传导 ，在意识清醒的条件下，使局部 痛觉 暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。 【药理作用】 1．局麻作用及作用机制 局麻药对任何神经，无论是外周或中枢、传入或传出、 轴索 或 胞体 、末梢或 突触 ，都有阻断作用，使 兴奋阈 升高、 动作电位 降低、传导速度减慢、不应期延长、直至完全丧失 兴奋性 和...
...。本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于 脂肪组织 中，然后缓慢释放。12小时 排泄 50%，24小时排泄80%，一周后尚有少量存留在体内。 【药理作用】酚苄明进入体内后，其 分子 中的氯乙胺基须环化形成乙撑 亚胺 基，后者才能与α 受体 牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。一次用药，作用可维持3～4天。能 舒张 血管 降低 外周阻...
【药理作用及临床应用】碘（iodine）和碘化物（iodide）是治疗 甲状腺病 最古老的药物，不同剂量的碘化物对 甲状腺 功能可产生不同的作用。小剂量的碘用于治疗 单纯性甲状腺肿 ，可在 食盐 中按1/10 4 ～1/10 5 的比例加入 碘化钾 或 碘化钠 可有效地防止发病。 大剂量碘产生 抗甲状腺 作用，主要是抑制 甲状腺素 的释放，可能是抑制了 蛋白...
...endoxan,cytoxan,CTX）为 氮芥 与 磷酰胺 基结合而成的 化合物 （见图49-6）。 图49-6 环磷酰胺的体内 代谢 【药理作用】环磷酰胺在体外无活性，在体内经 肝细胞 色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺（aldophosphamide）,它在 肿瘤细胞 内，分解出有强效的磷酰胺氮芥（phosphamide mustard）,才...
... （dicoumarol）、 华法林 （warfarin,苄丙酮香豆素）和 醋硝香豆素 （acenocoumarol, 新抗凝 ）等。它们的药理作用相同。 【药理作用】香豆素类是 维生素K 拮抗剂 ，在 肝脏 抑制维生素K由 环氧化物 向 氢醌 型转化，从而阻止维生素K的反复利用，影响含有 谷氨酸 残基 的 凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的 羧化作用 ，使这些因子...
...酸 ）， 依他尼酸 （etacrynic acid， 利尿酸 ）， 布美他尼 （bumetanide）。它们的 化学 结构如下： 以上三药的药理特性相似，它们作用于 髓袢 升枝粗段，能特异性地与Cl - 竞争 Na + -K+-2Cl - 共同转运系统的Cl-结合部位，抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用。 【药理作用】三药使 肾小管 对Na+的再吸收由原...
...，伴有 脑电图 特征性3Hz棘-慢波发放，持续5～20秒，无运动紊乱。小发作对药物的反应与其他型癫痫明显不同。 抗癫痫药的作用机制，从电 生理学 观点看，有两种方式：抑制病灶神经元过度放电，或作用于病灶周围正常 神经组织 ，以遏制异常放电的扩散。上述效应的基础可能与增强脑内GABA介导的抑制作用有关，如苯二氮类和 苯巴比妥 （见第十四章）；也可能与干扰 Na...
...（menadionesodium bisulfate）,K 4 为 乙酰甲萘醌 （menadione diacetate），均为水溶性。 【药理作用】维生素K作为 羧化酶 的 辅酶 参与 凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。这些因子上的 谷氨酸 残基 必须在肝 微粒体酶 系统羧化酶的作用下形成9～12个γ-羧谷氨酸，才能使这些因子具有与 Ca 2+ 结合的能力，...
普罗布考 （probucol, 丙丁酚 ）是70年代创制的降 血脂 药。 【药理作用】口服能使病人 血浆 TC 下降25%，LDL-c下降10%～15%，HDL-c降低30%，对VLDL、 TG 影响较少。 细胞培养 法证明普罗布考有高脂溶性，能结合到 脂蛋白 之中，从而 抑制细胞 对LDL的氧化修饰。现知氧化修饰的LDL有 细胞毒性 ，能损伤 血管 内皮，...
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