...常用注射给药。皮下注射后30分钟已有60%吸收。约1/3与血浆蛋白结合。未结合型吗啡迅速分布于全身，仅有少量通过血脑屏障，但已足以发挥中枢性药理作用。主要在肝内与 葡萄 糖醛酸结合而失效，其结合物及小量未结合的吗啡于24小时内大部分自肾排泄。血浆t1/22.5～3小时。吗啡有小量经乳腺排泄，也可通过胎盘进入胎儿体内。 【药理作用】吗啡是镇痛药的代表，主要作用...
【药理作用】阿糖胞苷（cytarabine,AraC）在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡。S期细胞对之最敏感，属周期特异性药物。 【体内过程】因不稳定，口服易破坏。静脉注射（5～10mg/kg）20分钟后多数患者血中已测不到。主要在肝中被胞苷酸脱氨酶催化为无活性的阿 糖...
烟酸（nicotinicacid）是一广谱调血脂药，对多种 高脂血症 有效。 【药理作用】大剂量烟酸能使VLDL和TG浓度下降，1～4天生效，血浆TG浓度可下降20%～50%，作用程度与原VLDL水平有关。5～7天后，LDL-c也下降。与考来烯胺合用，降LDL-c作用加强。降脂作用可能与抑制脂肪组织中脂肪分解，抑制肝脏TG酯化等因素有关。本品能使细胞cAMP...
...henytoinsodium）原为抗癫痫药。50年代初发现其有抗心律失常作用，1958年以其治疗耐 奎尼丁 的 室性心动过速 获得成功。 【药理作用】与 利多卡因 相似，也仅作用于希-浦系统。 1．降低自律性抑制浦表野 纤维 自律性，也能抑制 强心甙 中毒 时迟后除极所引起的触发活动，大剂理才抑制 窦房结 自律性。 2． 传导 速度 作用也较复杂，随用药剂量...
哌唑嗪（prazosin）是人工合成的喹唑啉类衍生物。 【药理作用】哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α 1 受体，能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升 高血压 的作用。能舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强的降压作用。它与酚妥拉明不同，降压时并不加快心率，也少增加收缩力及血浆肾素活性，也能增加血中高密度脂蛋白（HDL）是浓度，减轻冠脉病变。 该药口服易吸收，2小时内血浓...
伯氨喹（primaquine）是人工合成的8-氨喹啉类衍生物。 【药理作用和临床作用】伯氨喹主要对间日疟红细胞外期（或休眠子）和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制 疟疾 传播最有效的药物。对红细胞内期无效，不能控制疟疾症状的发作。通常均需与氯喹等合用。疟原虫对此药很少产生耐药性。 【不良反应】毒性较大是此药的一大缺点，但目前尚无适当药物可...
...萘醌（menadionesodium bisulfate）,K 4 为乙酰甲萘醌（menadione diacetate），均为水溶性。 【药理作用】维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。这些因子上的谷氨酸残基必须在肝微粒体酶系统羧化酶的作用下形成9～12个γ-羧谷氨酸，才能使这些因子具有与Ca 2+ 结合的能力，并连接磷脂表面和调节蛋白...
...性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位（ 病灶 ）和扩散范围不同，临床就表现为不同的运动、感觉、意识和 植物神经功能紊乱 的症状。由此可将癫痫分为以下几型（见表15-1） 表15-1 抗癫的分型 部分性发作 （局部开始的发作）] 单纯部分性发作（相当于局灶性癫痫） 1．运动性发作 2．...
氯喹（chlorquine）是人工合成的4-氨喹啉类衍生物。 【药理作用和临床应用】 1．抗疟作用氯喹对间日疟和三日疟原虫，以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期的裂殖体有杀灭作用。能迅速治愈恶性疟；有效地控制间日疟的症状发作，也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高、生效快。多数病例在用药后24～48小时内发作停止，48～72小时内血中疟原虫消失。由于此药在体内代...
...直至分娩。在近排卵期的卵巢及肾上腺皮质中也有一定量的孕激素产生。自黄体分离出的天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含量很低。临床应用的是人工合成品及其衍生物。 【分类】孕激素类按化学结构可分为两大类： 1.17α-羟孕酮类从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟孕酮（醋酸甲孕酮，安宫黄体酮，medroxyprogesterone acetate）、甲地孕...
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