...物青蒿（A.apiacea）相区别，后者不含青蒿素，无抗疟作用。由于对耐 氯喹 虫株 感染 有效，青蒿素受到国内、外广泛重视。 【抗疟作用和临床应用】青蒿素对 红细胞 内期 滋养体 有杀灭作用，对红细胞外期无效。用于治疗 间日疟 和恶性疟，即期 症状 控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉 耐药性 ，用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过 血脑屏障 ，...
...白结合率 均很高（95%以上）。主要以原型从尿 排泄 ，速度较青霉素慢。 【 不良反应 】在 胃肠道 反应，个别有 皮疹 或 荨麻疹 。 【临床应用】用于耐药金葡菌的各种感染，或需长期用药的慢性感染等。对严重金葡菌感染，宜 注射给药 。 3. 广谱 青霉素 对革兰阳性及 阴性菌 都有 杀菌作用 ，还耐酸可口服，但不耐酶。 ⑴ 氨苄西林 （ampicillin...
...排出，口服量5%～15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中，并能达到有效抗菌浓度，可用于治疗 泌尿系统感染 。肾功能不良者使用时应减量。 【临床应用】氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染，后因对造血系统有严重不良反应，故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、 副伤寒 和 立克次体病 等及敏感菌所致的严重感染。氯霉素在脑脊液中浓度较高，也常用于治...
...。局部用药治疗皮肤粘膜 真菌感染 ，疗效优于克霉唑和 制霉菌素 。静脉给药可致 血栓 静脉炎，此外，还有 恶心 、 呕吐 、 过敏反应 等。临床应用的具体剂量应随病原真菌而异。 3． 酮康唑 （ketoconazole）是 广谱 抗真菌药。对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌力。口服易吸收， 血浆蛋白结合率 达80%以上，不易透过血脑屏障， 血浆 t1/2为7～8小...
...菌对磺胺类的耐药，可由对药物具 拮抗作用 的 底物 PABA的产生增多所致；也可能通过改变对 代谢物 的需要等途径。 二、避免细菌耐药性的措施 为了克服细菌对药物产生耐药性，临床医生要注意抗菌药物的合理应用，给予足够的剂量与疗程，必要的 联合用药 和有计划的轮换供药。此外，医药学专家还应努力开发新的抗菌药物，改造 化学 结构，使其具有耐酶特性或易于透入菌体。
鉴于Ca 2+ 对细胞多种生化、生理反应的影响，理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小，这可能与心血管系统细胞膜上L型钙信道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca 2+ 的内流，使细胞内Ca 2+ 量减少，从而引起各种作用。 1．对心肌的作用 （1）负性肌力作用：钙拮抗药使心肌细胞内Ca 2+ 量减少...
...。这些构效关系（structure-activityrelationship）是药物化学研究的主要问题，但它有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物作用机制(mechanismof action)要从细胞功能方面去探索。 1．理化反应 抗酸药中和胃酸以治疗 溃疡 病，甘露醇在肾小管内提升渗透压而 利尿 等是...
...度（[D]），血浆蛋白（P）的质和量及解离常数（K D ）影响，各药不同而且结合率（血中与蛋白结合的药物与总药量的比值）随剂量增大而减少。 药理学 书籍收载药物的血浆蛋白结合率是在常用剂量范围内对正常人测定的数值。药物与血浆蛋白的结合是可逆性的，结合后药理活性暂时消失，结合物分子变大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血液中。上述反应式中纵向虚线代表毛细管壁，在吸...
...与药物效应有关遗传异常基因被发现。过去所谓的特异体质(idiosyncrasy)药物反应多数已从遗传异常表型获得解释，现在已形成一个独立的 药理学 分支──遗传 药理学 (geneticpharmacology) 。遗传异常主要表现在对药物体内转化的异常，可分为快代谢型(extensivemetabolizer, EM) 及慢代谢型(poormetaboli...
抗疟药（antimalarialdrugs）是防治 疟疾 的重要手段。现有抗疟药中尚无一种能对疟原虫生活史的各个环节都有杀灭作用。因此，必须了解各种抗疟药对疟原虫生活史的不同环节的作用，以便根据不同目的正确选择药物。
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