...omeprazole）又名洛赛克（losec），由一个砜根联接苯咪唑环和吡啶环所成。1982年试用于临床治疗 消化性溃疡 收到明显效果。 【药理作用】奥美拉唑口服后，可浓集于壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍生物。它的硫原子与H + ，K + -ATP酶上的巯基结合，形成酶-抑制剂复合物，从而抑制H + 泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。给狗...
硝苯地平（nifedipine），又名心痛定。 【药理作用】硝苯地平的作用与维拉帕米不同，它对窦房结房室结及心收缩性的抑制作用较弱，对血管的舒张作用明显。给药量略大反能加速房室传导，是交感神经活性反射性增高之故。与此同理，在整体中它对心肌也不降低收缩性，因此可与β-受体阻断药合用。 硝苯地平舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉，故能增加缺血区流量，可治 心绞痛...
...l，远超过平均有效浓度。t 1/2 约8小时，通常8小时给药一次。在体内各组织和体液中分布均匀。主要在肝中代谢，由肾排出，粪中只含少量。 【药理作用和临床作用】 1．抗阿米巴作用甲硝唑对阿米巴大滋养体有直接杀灭作用。治疗急性 阿米巴痢疾 和肠外阿米巴病效果最好。但对肠腔内阿米巴原虫则无明显作用。因此，单用甲硝唑治疗阿米巴 痢疾 时，复发率颇高，须再用肠腔抗阿...
...倍 较低 5倍 主要消除器官 肝 肝 肝、肾 肾 肝 肝 肾 注：①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度 ②兼有α受体阻断作用 【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β 1 和β 2 受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对 高血压 病人可使 血压下降 ，...
叶酸（folic acid）是由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。 【药理作用】食物中叶酸和叶酸制剂进入体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸（5-CH3H4PteGlu）。进入细胞后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12，而自身变为H4PteGlu，后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅...
琥珀 胆碱（succinylcholine）又称司可林（scoline），由 琥珀 酸和两分子胆碱组成。 【药理作用】静脉注射10～30mg琥珀胆碱后，患者先出现短时间肌束颤动。一分钟内即转为松弛，通常从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。约在2分钟时肌松作用最明显，在5分钟内作用消失。为了达到较长时间的肌松作用，可采用持续静脉滴注法。肌松作用出现时，四...
...胺基甲酰化胆碱酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶，酶的活性才得以恢复（图7-2）。 图7-2 新斯的明抑制胆碱酯酶过程的示意图 【药理作用】新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N 2 胆碱受体以及促进运动...
...酸结合，从肾排出，人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。 【生理及药理作用】 1.生殖系统 （1）当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、 充血 、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。 （2）抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 （3）...
...2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca 2+ 增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收...
苯妥英钠（phenytoinsodium）为二苯乙内酰脲的钠盐。作为最常用的抗 癫痫 药已有半个多世纪的历史。 【药理作用机制】苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na + 通道，减少Na + 内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependen...
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