...过程中形成的细胞 蛋白 组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息 转导 与放大系统，触发随后的 生理 反应或 药理效应 。自从Langley 提出 受体学说 100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体 分子 在细胞中含量极微，1mg 组织一般只含10fmol左...
【药理作用】 丝裂霉素 C（mitomycin C,MMC） 化学 结构中有乙撑 亚胺 及 氨甲酰 酯基团，具有烷化作用。能与 DNA 的双链交叉联结。可抑制DNA复制，也能使部分DNA断裂。属 周期非特异性药物 。注射后迅速由 血浆 消失，经 肾排泄 。 【 不良反应 】 骨髓抑制 以 白细胞 和 血小板 下降最明显，也常有 恶心 、 呕吐 、 腹泻 等 ...
普鲁卡因胺 （procainamide） 【药理作用】普鲁卡因胺对 心肌 的直接作用与 奎尼丁 相似而较弱，能降低浦肯野 纤维 自律性，减慢 传导 速度，延长APD、ERP。它仅有微弱的抗担碱作用，不阻断α 受体 。 【 体内过程 】口服易吸收， 生物利用度 80%， 血浆蛋白结合率 约20%。在肝中约一半被 代谢 成仍具活性的 N-乙酰普鲁卡因胺 ，约30...
筒箭毒碱 （d-tubocurarine）是从南美洲生产的植物浸膏 箭毒 （curarc）中提出的 生物碱 ， 右旋体 具药理活性。口服难吸收， 静脉注射 后3～4分钟即产生肌松作用，头颈部小 肌肉 首先受累；然后波及四肢、躯干和 颈部 的其它肌肉；继而因肋间肌松弛，出现 腹式呼吸 ；如剂量过大，进而累及膈肌，病人可因 呼吸肌麻痹 而死亡。由于筒箭毒碱的作用...
...和脂肪酸 ，早期是从羊 精囊 提取，现可用 生物合成 法或全合成法制成。对 心血管 、 呼吸 、 消化 以及 生殖系统 等有广泛的 生理 和药理作用。目前研究较多并与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E 2 （PGE 2 ）、前列腺素F 2α （PGF 2α ）和15- 甲基前列腺素 F 2α 等。 前列腺素类药物的 化学 结构 与 缩宫素 不同，上述几种前列...
...,VLB）及 长春新碱 （vincristin,VCR）,它们为 夹竹桃 科长春花（Vinca rosea L.）植物所含的 生物碱 。 【药理作用】可使 细胞 有丝分裂 停止于中期。对有丝分裂的抑制作用，VLB较VCR强，但后者的作用不可逆。作用机制在于药物与 纺锤丝 微管蛋白 结合，使其变性，从而影响 微管 装配和纺锤丝的形成。是作用于M期的药。 【 不...
临床应用的 放射性碘 是 131 I，其t 1/2 为8天。 【药理作用】利用 甲状腺 高度摄碘能力， 131 I可被甲状腺摄取，并可产生β 射线 （占99%），在组织内的射程仅约2mm，因此其 辐射 作用只限于甲状腺内，破坏甲状腺实质，而很少波及周围组织。 131 I还产生γ射线（占1%），可在体外测得，故可用作甲状腺摄碘功能的测定。 【临床应用】 1.3...
...。本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于 脂肪组织 中，然后缓慢释放。12小时 排泄 50%，24小时排泄80%，一周后尚有少量存留在体内。 【药理作用】酚苄明进入体内后，其 分子 中的氯乙胺基须环化形成乙撑 亚胺 基，后者才能与α 受体 牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。一次用药，作用可维持3～4天。能 舒张 血管 降低 外周阻...
【药理作用及临床应用】碘（iodine）和碘化物（iodide）是治疗 甲状腺病 最古老的药物，不同剂量的碘化物对 甲状腺 功能可产生不同的作用。小剂量的碘用于治疗 单纯性甲状腺肿 ，可在 食盐 中按1/10 4 ～1/10 5 的比例加入 碘化钾 或 碘化钠 可有效地防止发病。 大剂量碘产生 抗甲状腺 作用，主要是抑制 甲状腺素 的释放，可能是抑制了 蛋白...
...endoxan,cytoxan,CTX）为 氮芥 与 磷酰胺 基结合而成的 化合物 （见图49-6）。 图49-6 环磷酰胺的体内 代谢 【药理作用】环磷酰胺在体外无活性，在体内经 肝细胞 色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺（aldophosphamide）,它在 肿瘤细胞 内，分解出有强效的磷酰胺氮芥（phosphamide mustard）,才...
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