胆碱酯酶有2类,即乙酰胆碱酯酶(AchE,特异性)和拟胆碱酯酶(PchE,非特异性)AchE水解中枢神经系统和副交感神经节后纤维和自主神经节前纤维冲动时所释放的乙酰胆碱,保证神经兴奋与抑制的协调统一;PchE除水解乙酰胆碱外,可能尚有水解其他胆碱酯的作用,甚至还可能对生理或药理活性物质的代谢有调节作用。
胆碱酯酶有2类,即乙酰胆碱酯酶(AchE,特异性)和拟胆碱酯酶(PchE,非特异性)AchE水解中枢神经系统和副交感神经节后纤维和自主神经节前纤维冲动时所释放的乙酰胆碱,保证神经兴奋与抑制的协调统一;PchE除水解乙酰胆碱外,可能尚有水解其他胆碱酯的作用,甚至还可能对生理或药理活性物质的代谢有调节作用。
烟碱 (nicotine)是N 胆碱受体 激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体 ,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于 中枢神经系统 ,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为烟草制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样,也能与胆碱酯酶结合,但结合较牢固,水解较慢,使酶失去活性,胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积,表现M及N样作用。 抗胆碱酯酶药可分为两类:一类是易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。
胆碱酯酶有两类,它们都能水解乙酸胆碱。一类是乙酰胆碱酯酶。另一类是羟基胆碱酯酶。胆碱酯酶是一种水解酶,它的作用是水解乙酰胆碱。乙酰胆碱是胆碱能神经(如副交感神经、运动神经、交感神经节前纤维等)末梢释放的一种神经介质。当神经末梢受刺激引起兴奋时,释放乙酰胆碱,与胆碱能受体结合,发挥神经-肌肉的兴奋传递作用。随后,乙酰胆碱即被胆碱酯酶水解而失去作用。如果胆碱酯酶...
胆碱酯酶有两类,它们都能水解乙酸胆碱。一类是乙酰胆碱酯酶。另一类是羟基胆碱酯酶。胆碱酯酶是一种水解酶,它的作用是水解乙酰胆碱。乙酰胆碱是胆碱能神经(如副交感神经、运动神经、交感神经节前纤维等)末梢释放的一种神经介质。当神经末梢受刺激引起兴奋时,释放乙酰胆碱,与胆碱能受体结合,发挥神经-肌肉的兴奋传递作用。随后,乙酰胆碱即被胆碱酯酶水解而失去作用。如果胆碱酯酶...
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 (ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用,增加第一秒钟最大 呼气 量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
胆碱酯酶(cholinesterase)是一类糖蛋白,以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase),主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板突触后膜的皱折中聚集较多;也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。此酶对于生理浓度的Ach作用最强,特异性也较高。一个酶...
琥珀 胆碱(succinylcholine)又称司可林(scoline),由 琥珀 酸和两分子胆碱组成。 【药理作用】静脉注射10~30mg琥珀胆碱后,患者先出现短时间肌束颤动。一分钟内即转为松弛,通常从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢。约在2分钟时肌松作用最明显,在5分钟内作用消失。为了达到较长时间的肌松作用,可采用持续静脉滴注法。肌松作用出现时,四...
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