α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关...
...rpine)是从毛果 芸香 属(pilocarpus属)植物中提出的生物碱,基水溶液稳定,也能人工合成。 【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1.眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用: (1)缩瞳虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌,受动眼神经的副交感神经纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔括约肌收缩,瞳...
补体成分激活后产生的裂解片段,能与免疫细胞表面的特异性受体结合。这对于补体发挥其生物学活性具有重要意义。 补体受体(complementruceptor,CR)曾按其所结合配体而命名为C3b受体、C3d受体等;但经详细研究后发现,补体受体并非仅与C3裂解产物反应,因而按其发现先后依次命名为CR1(CD35),CR2(CD21),CR3(CD11b/CD18)...
(一)IgE合成的调节 IgE合成受4个因素调节,即遗传因素,接触变应原的机会,抗原的性质和TH细胞及其产生的因子,现分述如下。 1.遗传因素常可见在一个家庭成员中高IgE水平与特应症(atopy)发生之间的相关性,特应症是指一类与遗传密切相关的速发型变态反应,也就是过敏性素质(体质)或对环境中常见抗原产生IgE抗体应答的倾向性,对变态反应性疾病的易感性。与...
本类药物对β 2 受体有较强选择性,对α受体无作用。口服有效,作用维持4~6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大,仍可引起 心悸 、 头晕 、手指 震颤 (激动骨骼肌β2受体)等。临床常用的有: 沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)对β 2 受体作用强于β 1 受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效,维持4~6小时。...
N 2 胆碱受体阻断药 (N 2 -cholinoceptor blocking drugs)也称 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants),简称 肌松药 ,阻断 神经 肌肉接头的N 2 胆碱受体 妨碍 神经冲动 的传递,使 骨骼肌 松弛,便于在较浅的 麻醉 下进行 外科手术 。根据其作用方式的特点,可分为除极化型和非除极化型...
Komada等于1990年用配体亲和层析和免疫亲和层析,将 牛肺 巨噬细胞清道夫受体纯化,并由其部分氨基酸序列(见图6-7)克隆得到Ⅰ型、Ⅱ型清道夫受体cDNA,以后相继将人、兔和小鼠的清道夫受体cDNA克隆成功。该受体C-末端为半胱氨酸的为Ⅰ型,具有短肽结构的为Ⅱ型清道夫受体。以三聚体形式存在,分子量为22kD的膜糖蛋白。N末端在细胞膜内侧,C末端在膜外侧...
β受体阻滞剂与肾上腺素能β受体特异性结合,可竞争性、可逆性地阻断各器官中肾上腺素能β受体的作用,因此在心血管病的治疗中起主要作用。多年来β受体阻滞剂被广泛用于心肌缺血、心律失常和高血压的治疗。近年,β受体阻滞剂已在慢性心力衰竭治疗中显示出显着的疗效,成为慢性心力衰竭治疗的基石。但是,不同的β受体阻滞剂在疗效和不良反应等方面还具有显着差异。 一、水脂双溶性药物...
目前对于清道夫受体的功能还不十分清楚,是人们在研究巨噬细胞转变成泡沫细胞的机制时发现的。近年来大量实验证明LDL可被巨噬细胞、血管内皮细胞和平滑肌细胞氧化成氧化LDL,可通过清道夫受体被巨噬细胞摄取,形成泡沫细胞,氧化LDL还能吸引血单核细胞粘附于血管壁,对内皮细胞有毒性作用等,从而促进粥样斑块形成。这些研究无疑阐明了巨噬细胞的清道夫受体在粥样斑块形成机制中...
本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
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