人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构, Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环,X可为氮、氧或碳,并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似,对H 1 受体有较大亲和力,但无内在活性,故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1.抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP 3 )与二酰基甘油(DG),使细...
中枢神经系统 (CNS)的信息传递是通过这质和 受体 进行的,大多数 递质 的研究,为阐明脑功能,尽可能测定其浓度。该项实验有很多价值:① 神经 疾病 脑内受体变化;②CNS药物的主要作用单位;③产生药物 副作用 的作用部位;④因药物引起长期受体变化;⑤增台受体的病态程度或使其正常的药物研究。 根据CNS药物的递质受体交差反应表明,多数 药物作用 于一个以上...
脂蛋白受体主要包括乳糜粒受体(CM-R)、极低密度脂蛋白受体(VLDL-R)、低密度脂蛋白受体(LDL-R)、高密度脂蛋白受体(HDL-R)和清道夫受体(scavenger receptor)等。脂蛋白受体的检测与一般受体检测方法的原理及操作基本类同。目前研究最多,应用最广的要属LDL-R,其他脂蛋白受体如清道夫受体、VLDL-R等的检测方法与LDL-R基本...
β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
Ig分为IgM、IgD、IgA、IgD和IgE五类。各类Ig的不同功能主要与其结构有关。机体内许多细胞表面具有不同类IgFe的受体,通过Fe受体与IgFe的结合,参与Ig介导的生理功能或病理损伤过程。目前已鉴定明确的Fe受体有FeγR、FcαR和FcεR. (一)FeγR 1.FeγR的结构和分布 FeγR可分为FeγRⅠ、FeγRⅡ和FeγRⅢ三类,它们的...
促甲状腺激素受体抗体(TRAb)又称膜受体抗体,是直接作用于甲状腺细胞膜上的TSH受体的抗体,属免疫球蛋白IgG,根据其作用可分为以下3类:①甲状腺刺激性抗体(TSAb),又称甲状腺刺激免疫球蛋白(TSI),与甲状腺滤泡膜上的TSH受体结合,刺激 甲状腺肿大 ,增强其功能活性,是导致 Graves病 的主要病因。②甲状腺功能抑制性抗体(TFIAb):又称甲状...
促甲状腺激素受体抗体(TRAb)又称膜受体抗体,是直接作用于甲状腺细胞膜上的TSH受体的抗体,属免疫球蛋白IgG,根据其作用可分为以下3类:①甲状腺刺激性抗体(TSAb),又称甲状腺刺激免疫球蛋白(TSI),与甲状腺滤泡膜上的TSH受体结合,刺激 甲状腺肿大 ,增强其功能活性,是导致 Graves病 的主要病因。②甲状腺功能抑制性抗体(TFIAb):又称甲状...
在ApoB100存在下,LDL受体可结合LDL;在ApoE存在下,既可结合LDL,又可结合VLDL、β-VLDL。与LDL受体不同,还有一种仅与ApoE脂蛋白结合的特异受体存在,据以下临床现象及实验结果推测还有另一种受体的存在:①纯合子FH,患者血中乳糜微粒残粒并不增加;②LDL受体缺陷的WHHL兔乳糜微粒残粒仍正常地被肝脏摄取;③LDL受体下调状态下,乳糜...
...、人白细胞分化抗原的分类 二、小鼠白细胞分化抗原 第二节 白细胞分化抗原的应用 一、与T细胞识别、粘附、活化有关的CD分子 ◦ (一)T细胞受体 ◦ (二)CD3(T3、Leu4) ◦ (三)CD4 ◦ (四)CD8 ◦ (五)CD2 ◦ (六)CD58(LFA-3) ◦ (七)CD28 二、与B细胞识别、粘附、活化有关的CD分子 ◦ (一)BCR复合物 ◦...
以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的H 2 受体阻断药,它拮抗组胺引起的胃酸分泌,对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁(nizatidine)。 常用H 2 受...
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