琥珀 胆碱（succinylcholine）又称司可林（scoline），由 琥珀 酸和两分子胆碱组成。 【药理作用】静脉注射10～30mg琥珀胆碱后，患者先出现短时间肌束颤动。一分钟内即转为松弛，通常从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。约在2分钟时肌松作用最明显，在5分钟内作用消失。为了达到较长时间的肌松作用，可采用持续静脉滴注法。肌松作用出现时，四...
...胺基甲酰化胆碱酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶，酶的活性才得以恢复（图7-2）。 图7-2 新斯的明抑制胆碱酯酶过程的示意图 【药理作用】新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N 2 胆碱受体以及促进运动...
...酸结合，从肾排出，人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。 【生理及药理作用】 1.生殖系统 （1）当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、 充血 、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。 （2）抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 （3）...
可乐定（clonidine,可乐宁）为咪唑类衍化物。 【药理作用】麻醉动物静脉注射可乐定后，先见血压短暂升高，随见血压持久下降，伴有心率减慢、心输出量减少。升压是可乐定激动外周血管α受体所致，随后的降压则与中枢作用有关。口服给药仅见降压而无升压效，继续服用后，外周血管阻力逐渐降低，肾血管阻力也降低，但并不显着影响肾血流量及肾小球滤过率。 可乐定的降压作用中等...
...2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca 2+ 增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收...
苯妥英钠（phenytoinsodium）为二苯乙内酰脲的钠盐。作为最常用的抗 癫痫 药已有半个多世纪的历史。 【药理作用机制】苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na + 通道，减少Na + 内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependen...
...cil）；（2）咪唑类，包括甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑），卡比马唑（carbimazole， 甲亢 平）它们的化学结构如下： 【药理作用及作用机制】硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，而药物本身则作为过氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，从而抑制甲状腺激素的生物合成。硫脲类药物对已合成的甲状腺激...
...产物。T 3 也可与胞核染色质上的受体结合，使RNA多聚酶活性增加，启动、调控转录，增加mRNA及蛋白质合成。结果多种酶和细胞活性加强。 【药理作用】 1.维持生长发育 甲状腺激素为人体正常生长发育所必需，其分泌不足或过量都可引起疾病。甲状腺功能不足时，躯体与智力发育均受影响，可致呆小病（克汀病），成人甲状腺功能不全时，则可引起粘液性 水肿 。 2.促进代谢...
...上代谢物均由肾迅速排泄。这种代谢过程消耗较多的COMT，而COMT反应中甲基主要来自食物中的蛋氨酸，故长期服用左旋多巴可导致蛋氨酸缺乏。 【药理作用及应用】 1．抗 帕金森病 左旋多巴在脑内转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足，因而具有抗帕金森病的疗效。研究表明，曾用过大量左旋多巴治疗的患者，死后纹状体中多巴胺浓度比未用药治疗者高5～8倍；而且脑内多巴胺浓...
...注射为快。肾上腺素在体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似（图10-2）。肌内注射作用维持约10～30分钟，皮下注射作用维持1小时左右。 【药理作用】肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。 1. 心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的β 1 受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速...
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