...酯和戊乙奎醚光学异构体的合成进行了较系统的研究，建立了M受体各亚型特异性评价和筛选模型，研究了各个光学异构体的药理活性和毒性。发现了两个目标药物的活性异构体，为进一步开发这类药物打下了基础。 据悉，该项目两年来共发表SCI论文241篇，其中...
...Emax=α[LR]/[RT]。两药亲和力相等时其效应强度取决于内在活性强弱，当内在活性相等时则取决于亲和力大小（图2-6）。将上述受体动力学基本公式（[LR]/[RT]=[L]/KD+[L]）加以推导改变可将S形量效曲线改变为直线关系，使...
...美国研究人员在９日出版的《科学》杂志上报告说，他们正在开发的一种新药在初步的动物实验中取得理想结果，有效地预防了老鼠因心律失常而猝死。 哥伦比亚大学马克斯博士等开发的这种药物代号为“ＪＴＶ５１９”，主要通过堵塞心脏细胞中钙离子通道的渗漏而...
...开发过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂曾经受到药物研发人员的青睐，认为其在2006~2012年将成为抗2型糖尿病的主要药物，但是，今年的临床试验数据并不理想。最近，阿斯利康制药公司停止了其双通道PPAR激动剂Galida（...
... 广西北生药业股份有限公司于上世纪末开始研制苦瓜多肽蛋白。该项目是从苦瓜子中提取苦瓜多肽，为降糖保健食品“唐美含片”提供原料。据悉，该项技术目前达到国内领先水平。 据相关人士介绍，生物降糖异军突起，成为商家争夺的焦点。而享有“降糖多肽”专利...
...指纹图的指导下，定向富集抗肿瘤有效部位群，其中总黄酮、紫杉醇等可测有效成分的含量大于70%，打破了红豆杉药材仅以紫杉醇及紫杉烷类衍生物等微量成有效成分的局面。可见，中药血清药物化学为新药开发提供一条快速、准确的捷径。...
...成长的烦恼”，含金量高的研究缺乏，新药不“新”。最明显的例子就是批量申报中药仿制品和中药改剂型产品。以改剂型新药为例，自2005年开始，该类药物成为开发的热点，申报的剂型包括胶囊、片剂、软胶囊、注射液、颗粒、口服液、丸剂、滴丸、泡腾片、...
...中枢神经系统（CNS）的信息传递是通过这质和受体进行的，大多数递质的研究，为阐明脑功能，尽可能测定其浓度。该项实验有很多价值：①神经疾病脑内受体变化；②CNS药物的主要作用单位；③产生药物副作用的作用部位；④因药物引起长期受体变化；⑤增台...
...老年痴呆的症状出现。 经过大量生物实验后，课题组确认，这种受体就是与科学家“捉迷藏”了很久的幕后“黑手”——这可能为研发治疗药物提供新的靶点，目前该成果已申请国内专利，并准备申请国际专利。 虽然从基础研究到新药问世还有漫长的道路，但科学家...
...分布容积为138升，与血浆蛋白结合率约为85％。本品主要由CYP450酶系的CYP3A4（CYP450的3A4对碘氧基苯甲醚）代谢，目前惟一已知的活性代谢物为N－脱甲基依来曲坦，其T1/2约为13小时，血浆浓度约为母体化合物的10％～20％。...
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