β肾上腺素能受体阻滞剂简称β受体阻滞剂,它广泛用于心血管疾病治疗领域,包括抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛等。近年来,有研究表明,β受体阻滞剂对慢性充血性心力衰竭及扩张型心肌病有益。β受体阻滞剂的重要性已得到全球医药界的认可。 一、β受体和β受体阻滞剂的分类与作用机制 根据对不同β受体的作用可将β受体阻滞剂分为非选择性β受体阻滞剂和选择性β1阻滞剂。β受体阻滞...
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ATⅡAs）是作用于肾素—血管紧张素系统（RAs）的抗高血压药物。其抗高血压作用更具选择性，不良反应与安慰剂相似，因而成为目前增长最快的抗高血压药物。这类药物包括氯沙坦（losartan）、缬沙坦(valsartan)、坎地沙坦（candesartan）、依普罗沙坦(eprosartan)、厄贝沙坦(irbesartan)、替米沙坦(...
受体是存在于细胞膜上、胞质中或核内的一类具有特殊功能的蛋白质。现已证明具有调节生理功能和特异性受体达30种以上。其中包括多肽激素受体、固醇类激素受体以及神经递质、前列腺素、免疫性因子、脂蛋白等受体。由于受体的本制是蛋白质，不言而喻，基因突变也可导致受体蛋白质和量的改变。由于受体蛋白遗传性缺陷引起的一类疾病，称为受体病（receptor diseae）。 受体...
本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
中国医学科学院医药生物技术研究所的研究人员以原核细胞表达的基因重组细胞因子可溶性受体为靶位，目前已成功构建了4种新模型，对微生物等天然产物、合成化合物和中药进行了大量筛选，获得了依博素（139A）等7种具有拮抗活性的新型化合物。特别是依博素有可能发展成为具有我国知识产权的治疗类风湿性关节炎新药。 炎症是机体对各种致炎因素引起组织损害而产生的一种基本病理过程，...
受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为耐受性(tolerance)、不应性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis)等。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏(receptordesensi...
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。
...谢途径与去甲肾上腺素相似（图10-2）。肌内注射作用维持约10～30分钟，皮下注射作用维持1小时左右。 【药理作用】肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。 1. 心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的β 1 受体，加强心肌收缩性，加速传导，加速心率，提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率（正性缩率作用，positive...
...浓度较高， 脑脊液 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起 血压下降 甚至 休克 ；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起 支气管痉挛 ，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H 1 、H 2 ...
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 （ipratropium）。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用，增加第一秒钟最大 呼气 量，而不影响痰液分泌，也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
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