人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构， Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细...
受体动力学一般用放射性同位素标记的配体（L）与受体（R）做结合试验研究。取一定量组织，磨成细胞匀浆，分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体（药物），温孵待反应达平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体，测定标本的放射强度，这是药物与细胞结合的总量，此后用过量冷配体（未用同位素标记的配体）洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度，...
在ApoB100存在下，LDL受体可结合LDL；在ApoE存在下，既可结合LDL，又可结合VLDL、β-VLDL。与LDL受体不同，还有一种仅与ApoE脂蛋白结合的特异受体存在，据以下临床现象及实验结果推测还有另一种受体的存在：①纯合子FH，患者血中乳糜微粒残粒并不增加；②LDL受体缺陷的WHHL兔乳糜微粒残粒仍正常地被肝脏摄取；③LDL受体下调状态下，乳糜...
以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H 2 受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。 常用H 2 受...
...致IFN-γR2分子表达障碍，使细胞内信息传递被阻止于STATS磷酸化水平。IL-12亚单位p40基因缺失导致IL-12活性下降。IL-12受体缺陷，明显阻碍IFN-γ介导的巨噬细胞和T细胞免疫功能。这些基因突变的临床表现与干扰素-γ受体缺陷病相似。 （二）发病机制 IFN-γR1广泛存在于多种免疫活性细胞。非结核分枝杆菌（NTM）刺激吞噬细胞分泌IL-12...
烟碱（nicotine）是N胆碱受体激动药的代表，它是烟叶（tobacco）的重要成分。作用很复杂，既作用于N 1 受体，也作用于N 2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且具有小剂量激动，大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值，但为 烟草 制品所含毒物之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东 莨菪 碱抗帕金...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时，交感神经活性增强，心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加...
这类药物主要阻断β 受体 而对 心脏 发生影响，同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢 窦房结 、 房室结 的4相除极而降低自律性；也能减慢0相上升最大速率而减慢 传导 速度；某些β受体阻断药能缩短APD和ERP，且以缩短APD为显着；某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章，本节只述及其抗心律失常方面的内容，...
β肾上腺素能受体阻滞剂简称β受体阻滞剂,它广泛用于心血管疾病治疗领域,包括抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛等。近年来,有研究表明,β受体阻滞剂对慢性充血性心力衰竭及扩张型心肌病有益。β受体阻滞剂的重要性已得到全球医药界的认可。 一、β受体和β受体阻滞剂的分类与作用机制 根据对不同β受体的作用可将β受体阻滞剂分为非选择性β受体阻滞剂和选择性β1阻滞剂。β受体阻滞...
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