以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H 2 受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。 常用H 2 受...
...致IFN-γR2分子表达障碍，使细胞内信息传递被阻止于STATS磷酸化水平。IL-12亚单位p40基因缺失导致IL-12活性下降。IL-12受体缺陷，明显阻碍IFN-γ介导的巨噬细胞和T细胞免疫功能。这些基因突变的临床表现与干扰素-γ受体缺陷病相似。 （二）发病机制 IFN-γR1广泛存在于多种免疫活性细胞。非结核分枝杆菌（NTM）刺激吞噬细胞分泌IL-12...
烟碱（nicotine）是N胆碱受体激动药的代表，它是烟叶（tobacco）的重要成分。作用很复杂，既作用于N 1 受体，也作用于N 2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且具有小剂量激动，大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值，但为 烟草 制品所含毒物之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东 莨菪 碱抗帕金...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时，交感神经活性增强，心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加...
这类药物主要阻断β 受体 而对 心脏 发生影响，同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢 窦房结 、 房室结 的4相除极而降低自律性；也能减慢0相上升最大速率而减慢 传导 速度；某些β受体阻断药能缩短APD和ERP，且以缩短APD为显着；某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章，本节只述及其抗心律失常方面的内容，...
β肾上腺素能受体阻滞剂简称β受体阻滞剂,它广泛用于心血管疾病治疗领域,包括抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛等。近年来,有研究表明,β受体阻滞剂对慢性充血性心力衰竭及扩张型心肌病有益。β受体阻滞剂的重要性已得到全球医药界的认可。 一、β受体和β受体阻滞剂的分类与作用机制 根据对不同β受体的作用可将β受体阻滞剂分为非选择性β受体阻滞剂和选择性β1阻滞剂。β受体阻滞...
β3肾上腺素能受体激动剂近年来受到广泛关注并作为减肥药物被深入研究,但美国Pennington生物医学研究中心Redman等日前的一项随机、双盲、安慰剂对照研究却并未证实新型β3肾上腺素能受体激动剂TAK-677的有效性。[J Clin Endocrinol Metab 2007, 92(2): 527] 在该研究中,65例肥胖者(平均体重指数为33.9 k...
...动物体外实验表明，紫金龙总生物碱既具有外周镇痛作用，又具有中枢镇痛作用，但这一功用不同于吗啡类药物，也不同于非甾体抗炎药，其靶点有可能是阿片受体以外的疼痛相关受体。这一研究为云南省民间习用中草药紫金龙的镇痛机制找到了新的阐释。 罂粟科紫金龙属植物紫金龙是我国云南省民间习用中草药，有镇痛、止血、消炎、降压之功效，可治疗多种疼痛，在《云南省药品标准》和《云南中药...
促甲状腺素受体抗体(TRAb)又称甲状腺刺激性抗体(TSAb)或甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)。TRAb是一种甲状腺的自身抗体，根据生理学作用不同也分为：甲状腺刺激性抗体(TSAb)和甲状腺阻断性抗体(TBAb)，是在 毒性弥漫性甲状腺肿 自身免疫过程中产生的，可以刺激甲状腺产生甲状腺激素，测定TRAb有利于对弥漫性毒性 甲状腺肿 发病机制的研究。抗促甲状...
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