胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构， Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细...
以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H 2 受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。 常用H 2 受...
据美国科研人员报道，过氧化物酶体增生物激活受体（PPAR）有望成为治疗肾小球肾炎、肾小球硬化和糖尿病肾病等疾病的新靶点。 田纳西Vanderbilt大学医学院的YouFei Guan博士及其同事指出，PPARs是配体依赖的转录因子中的核激素受体超家族中的一组成员，它在许多细胞过程的转录控制中起重要的作用，包括脂代谢、糖的自身稳定、细胞周期循环、细胞分化、炎症...
据美国科研人员报道，过氧化物酶体增生物激活受体（PPAR）有望成为治疗肾小球肾炎、肾小球硬化和糖尿病肾病等疾病的新靶点。 田纳西Vanderbilt大学医学院的YouFei Guan博士及其同事指出，PPARs是配体依赖的转录因子中的核激素受体超家族中的一组成员，它在许多细胞过程的转录控制中起重要的作用，包括脂代谢、糖的自身稳定、细胞周期循环、细胞分化、炎症...
胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗 帕金森病 药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体阻断药阿托品、东 莨菪 碱抗帕金...
早期的α 受体 阻断药多属此类，其中， 酚妥拉明 和 妥拉唑啉 对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低， 酚苄明 对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看，又有长效与短效之分。 （一）短效类 本类药物与α受体结合较松，易于 解离 。是竞争性α受体阻断药。它们可使 激动药 的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应（图11-2）。 图11－...
运用 药理学 方法、放射受体分析、放射自显影、受体生化和受体分子生物学等技术，已在免疫细胞膜上或胞内发现众多激素、神经肽和神经递质的特异性受体。 1.经典神经递质受体 （1）肾上腺素受体：肾上腺素能受体可分为α和β两型，并可再分为α 1 、α 2 和β 1 及β 2 型。已知胸腺和脾接受肾上腺素能纤维的支配，并发现在胸腺细胞和脾细胞膜上有β受体的分布。小鼠胸...
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