β-受体阻滞剂早期为抗心律失常治疗药，现在已经广泛用于治疗心血管疾病，成为心血管药物中的主力军之一。本文将介绍此类药物近年来的应用进展概况。 ■治疗心力衰竭（CHF） 近年的研究认为，心力衰竭时，肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统激活，作为代偿机制的两面性，长期的RAS系统过度激活对心力衰竭是不利的。这个结论改变了过去认为β-受体阻滞剂治疗CHF应慎用或...
补体成分激活后产生的裂解片段，能与免疫细胞表面的特异性受体结合。这对于补体发挥其生物学活性具有重要意义。 补体受体(complementruceptor,CR)曾按其所结合配体而命名为C3b受体、C3d受体等；但经详细研究后发现，补体受体并非仅与C3裂解产物反应，因而按其发现先后依次命名为CR1（CD35），CR2（CD21），CR3（CD11b/CD18）...
β受体阻断药均有良好的抗 高血压 作用，现以普萘洛尔为例介绍如下： 【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后，收缩压可下降15%～20%，舒张压下降10%～15%，合用 利尿 药降压作用更显着。静脉注射普萘洛尔后可使心率减慢，心输出量减少，但血压仅略降或不降，这是压力感受器反射使外周阻力增高的结果。 有少数人，使用β阻断药后，总外周阻力增高，推测是激活了血管的α受体...
本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
...浓度较高， 脑脊液 中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起 血压下降 甚至 休克 ；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起 支气管痉挛 ，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H 1 、H 2 ...
本报讯 日前，礼来公司将其新型GLP-1受体激动剂百泌达（艾塞那肽）正式推向中国市场——同时引入了一个除口服降糖药与注射胰岛素之外的2型糖尿病全新疗法。 以往2型糖尿病患者如果口服降糖药后血糖仍控制不好，就要开始注射胰岛素。但有些患者担心注射胰岛素时如果剂量调整不好，会产生低血糖等问题，还有些患者担心注射胰岛素后体重会增加，因此影响了患者的治疗。 上个世纪9...
由于供体的缺乏，在等待供体的过程中，需要对受体的诸如 消化道出血 、 腹水 和自发性 腹膜炎 等一系列并发症进行有效的治疗。 一、胃底、食管曲张静脉破裂出血 曲张静脉破裂出血是终末期肝病病人 门脉高压 所致的最严重的并发症之一，其死亡率可以高达50%以上。对于准备行肝移植的病人来说，一般主张采用非手术方法来控制出血。内镜下 硬化 剂注射治疗对活动性出血的曲张...
人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构， Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细...
受体动力学一般用放射性同位素标记的配体（L）与受体（R）做结合试验研究。取一定量组织，磨成细胞匀浆，分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体（药物），温孵待反应达平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用缓冲液洗去尚未结合的放射性配体，测定标本的放射强度，这是药物与细胞结合的总量，此后用过量冷配体（未用同位素标记的配体）洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度，...
在ApoB100存在下，LDL受体可结合LDL；在ApoE存在下，既可结合LDL，又可结合VLDL、β-VLDL。与LDL受体不同，还有一种仅与ApoE脂蛋白结合的特异受体存在，据以下临床现象及实验结果推测还有另一种受体的存在：①纯合子FH，患者血中乳糜微粒残粒并不增加；②LDL受体缺陷的WHHL兔乳糜微粒残粒仍正常地被肝脏摄取；③LDL受体下调状态下，乳糜...
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