...)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后,受体已被证实为客观存在的实体,类型繁多,作用机制多已被阐明,现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微,1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受...
...周组织的生成,同时提高脑内多巴胺的浓度。这样,既能提高左旋多巴的疗效,又能减轻其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1:10的剂量合用,可使左旋多巴的有效剂量减少75%,苄丝肼(benserazide)与卡比多巴有同样的效应,它与左旋多巴按1:4制成的复方制剂称美多巴(madopar),应用于临床。
...霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),进行化学改造,接上不同侧链,合成了几百种“半合成青霉素”,有许多已用于临床,常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1,38-2。 表38-1 常用青霉素类抗生素的化学结构 表38-2 青霉素类各种重要药理特性 耐酸 耐酶 广谱 抗绿脓杆菌 蛋白质结合率(%) 尿中排出量(%) t 1/2 (小时) 常用剂量(g/...
博来霉素(平阳霉素,bleomycin,BLM)为多种糖肽抗生素的混合物。 【药理作用】能与铜或铁离子络合,使氧分子转成氧自由基,从而使DNA单链断裂,阻止DNA复制,干扰细胞分裂繁殖。属周期非特异性药物,作用于G 2 及M期,并延缓S/G 2 边界期及G 2 期时间。 【体内过程】给药后广泛分布到各组织,以肺及鳞癌较多,在该处不易被灭活,而其他组织的水解酶...
咖啡 因(caffeine,咖啡碱)为咖啡豆和 茶叶 的主要生物碱。此外, 茶叶 还含茶碱(theophyline),均属黄嘌呤类,药理作用相似,但咖啡因的中枢兴奋作用较强,临床主要用作中枢兴奋药;茶碱的舒张平滑肌作用较强,主要用作平喘药。 【药理作用及临床应用】咖啡因对大脑皮层有兴奋作用,人服用小剂量(50~200mg)即可使睡意消失, 疲劳 减轻,精神振...
维拉帕米(verapamil)又名异搏定(isoptin)。 【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性,减慢窦性频率,但在整体实验中,此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消,人体用药后窦性频率减慢约10%,对房室结的传导性也能抑制,主要对房室结的上部、中部有作用,对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg使心电图P-...
维拉帕米(verapamil)又名异搏定(isoptin)。 【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性,减慢窦性频率,但在整体实验中,此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消,人体用药后窦性频率减慢约10%,对房室结的传导性也能抑制,主要对房室结的上部、中部有作用,对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg使心电图P-...
...nytoinsodium)原为抗 癫痫 药。50年代初发现其有抗 心律失常 作用,1958年以其治疗耐奎尼丁的室性 心动过速 获得成功。 【药理作用】与利多卡因相似,也仅作用于希-浦系统。 1.降低自律性抑制浦表野纤维自律性,也能抑制强心甙中毒时迟后除极所引起的触发活动,大剂理才抑制窦房结自律性。 2.传导速度 作用也较复杂,随用药剂量、细胞外K + 等因素...
...强度不尽相等。因此需要用生物当量(bioequivalance),即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值,作为比较标准。不同药物剂型,其中药物剂量不同,应用时亦应注意区分选择。硝酸甘油静脉注射5~10μg,舌下含锭0.2~0.4mg,口服2.5~5mg,贴皮10mg,剂量相差更大。近年来生物药学随着药动学的发展,为临床用药提供了许多新的剂型。缓释制剂(s...
...强度不尽相等。因此需要用生物当量(bioequivalance),即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值,作为比较标准。不同药物剂型,其中药物剂量不同,应用时亦应注意区分选择。硝酸甘油静脉注射5~10μg,舌下含锭0.2~0.4mg,口服2.5~5mg,贴皮10mg,剂量相差更大。近年来生物药学随着药动学的发展,为临床用药提供了许多新的剂型。缓释制剂(s...
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