...霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1，38-2。 表38-1 常用青霉素类抗生素的化学结构 表38-2 青霉素类各种重要药理特性 耐酸 耐酶 广谱 抗绿脓杆菌 蛋白质结合率（%） 尿中排出量（%） t 1/2 （小时） 常用剂量（g/...
博来霉素（平阳霉素，bleomycin,BLM）为多种糖肽抗生素的混合物。 【药理作用】能与铜或铁离子络合，使氧分子转成氧自由基，从而使DNA单链断裂，阻止DNA复制，干扰细胞分裂繁殖。属周期非特异性药物，作用于G 2 及M期，并延缓S/G 2 边界期及G 2 期时间。 【体内过程】给药后广泛分布到各组织，以肺及鳞癌较多，在该处不易被灭活，而其他组织的水解酶...
咖啡 因（caffeine,咖啡碱）为咖啡豆和 茶叶 的主要生物碱。此外， 茶叶 还含茶碱（theophyline），均属黄嘌呤类，药理作用相似，但咖啡因的中枢兴奋作用较强，临床主要用作中枢兴奋药；茶碱的舒张平滑肌作用较强，主要用作平喘药。 【药理作用及临床应用】咖啡因对大脑皮层有兴奋作用，人服用小剂量（50～200mg）即可使睡意消失， 疲劳 减轻，精神振...
维拉帕米（verapamil）又名异搏定（isoptin）。 【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性，减慢窦性频率，但在整体实验中，此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消，人体用药后窦性频率减慢约10%，对房室结的传导性也能抑制，主要对房室结的上部、中部有作用，对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg使心电图P-...
维拉帕米（verapamil）又名异搏定（isoptin）。 【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性，减慢窦性频率，但在整体实验中，此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消，人体用药后窦性频率减慢约10%，对房室结的传导性也能抑制，主要对房室结的上部、中部有作用，对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg使心电图P-...
...nytoinsodium）原为抗 癫痫 药。50年代初发现其有抗 心律失常 作用，1958年以其治疗耐奎尼丁的室性 心动过速 获得成功。 【药理作用】与利多卡因相似，也仅作用于希-浦系统。 1．降低自律性抑制浦表野纤维自律性，也能抑制强心甙中毒时迟后除极所引起的触发活动，大剂理才抑制窦房结自律性。 2．传导速度 作用也较复杂，随用药剂量、细胞外K + 等因素...
...量相差更大。近年来生物药学随着药动学的发展，为临床用药提供了许多新的剂型。缓释制剂(slow release preparation)利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。口服缓释片剂或胶囊每日一次可维持有效血药浓度一天。肠外给药除一般油溶长效注射剂外还有控释制剂(controlled release preparation)...
...量相差更大。近年来生物药学随着药动学的发展，为临床用药提供了许多新的剂型。缓释制剂(slow release preparation)利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。口服缓释片剂或胶囊每日一次可维持有效血药浓度一天。肠外给药除一般油溶长效注射剂外还有控释制剂(controlled release preparation)...
...是从中药 麻黄 中提取的生物碱。两千年前的《 神农本草经 》即有麻黄能：“止咳逆上气”的记载，麻黄碱现已人工合成，药用其左旋体或消旋体。 【药理作用】麻黄碱作用主肾上腺素的相似，能激动α、β两种受体。与肾上腺素比较，麻黄碱具有下列特别：①性质稳定，口服有效；②拟肾上腺素作用弱而持久；③中枢兴奋作用较显着；④易产生快速耐受性。 1．心血管兴奋心脏，使心收缩加强...
色甘酸钠（sodium cromoglycate） 又名咽泰（intal）。 【药理作用】色甘酸钠无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药，可预防Ⅰ型变态反应所致的 哮喘 ，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大细胞对各种刺激，包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。...
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