β 受体 阻断药能与 去甲肾上腺素能神经 递质 或 肾上腺素受体激动药 竞争β受体从而 拮抗 其β型拟肾上腺素的作用。它们与 激动剂 呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使 激动药 在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药 摩尔浓度 的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大，其阻断作用愈大。 在整体动物，β...
M 胆碱受体阻断药 如 阿托品 及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除 胃肠痉挛 。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则 不良反应 较多，已很少单独应用。而 哌仑西平 （pirenzepine）对引起胃酸分泌的M 1 胆碱受体 亲和力较高，而对 唾液腺 、 平滑肌 、 心房 的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与 西米替丁 相仿，而不良反应轻微。
β 受体 阻断药如 普萘洛尔 、 吲哚洛尔 、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如 阿替洛尔 、 美托洛尔 、 醋丁洛尔 等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少， 硝酸甘油 用量减少，并增加运动 耐量 ，改善 缺血 性 心电图 的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时， 交感神经 活性增强， 心肌 局部和血中 儿茶酚胺 含量增高...
哌唑嗪 （prazosin）选择性地阻断α 1 受体 而对α 2 受体的阻断极少，因此不促进 去甲肾上腺素 的释放，加快心率的 副作用 较轻，口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的 衍生物 ，成为一类新型降压药，将在第二十五章中叙述。
育亨宾 （yohimbine）能选择性地阻断α 2 受体 ，主要用于作科研的工具药。
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
【药理作用】 N 1 胆碱受体阻断药（N 1 -cholinoceptor blocking drugs）能选择性地与神经节细胞的N 1 胆碱受体结合，竞争性地阻ACh与受体结合，使ACh 不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递，故也称神经节阻断药（ganglion blocking drugs）。 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节...
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 （ipratropium）。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用，增加第一秒钟最大 呼气 量，而不影响痰液分泌，也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
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