胆碱酯酶复活药(cholinedterasereactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救,而且显着地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime)化合物。
多奈哌齐(Donepezil)是一种新型乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI),用于轻至中度阿尔茨海默氏症(AD)的治疗。 ■药理作用 本品能选择性抑制分解脑内神经递质的酶的活性,使脑内乙酰胆碱(ACh)量增加,补充脑细胞功能。临床试验显示,本品易通过血脑屏障且具有较高的选择性,对中枢AChE具有可逆性抑制作用,而不具有可能引起全身性不良反应的外周活性。该药的作用...
抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样,也能与胆碱酯酶结合,但结合较牢固,水解较慢,使酶失去活性,胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积,表现M及N样作用。 抗胆碱酯酶药可分为两类:一类是易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。
胆碱酯酶复活药(cholinedterasereactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救,而且显着地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime)化合物。
胆碱酯酶复活药(cholinedterasereactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救,而且显着地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime)化合物。
有机磷 酸 脂类 (organophosphate)与 胆碱酯酶 结合后,时间稍久,胆碱酯酶即难以恢复,故称难逆性抗胆碱 酯酶 药, 毒性 很强。主要用作农业 杀虫剂 ,有的可用作环境卫生杀虫剂,如 敌百虫 (dipterex)、 乐果 (rogor)、 马拉硫磷 (malathion)、 敌敌畏 (DDVP)和内吸磷( E1 059)等。只有少数可医用作为...
...用药。也可用于手术后腹 气胀 和尿潴留。过量中毒的危险较少。禁忌证同新斯的明。 安贝氯铵(ambenonium,酶抑宁mytelase)的抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强,作用持续时间也较长,可口服给药。主要用于重症肌 无力 ,不良反应和应用时注意事项与新斯的明相似。 毒 扁豆 碱(physostigmine)又名依色林(eserine),是从非...
表12-66 血胆碱酯酶活性 [122] 动物种类 性别 体重(克) 动物数 测定单位 全血 血清 红细胞 大鼠 ♂ 180~230 15 毫克/毫升·30分钟 3.2±0.3 〃 〃 110~130 11 微克/毫升·分 128±3.1 〃 140~180 51 〃 108±17.5 73±8.9 84±6.0 〃 150~200 90 毫克分子/毫升 2...
有机磷酸脂类(organophosphate)与胆碱酯酶结合后,时间稍久,胆碱酯酶即难以恢复,故称难逆性抗胆碱酯酶药,毒性很强。主要用作农业 杀虫 剂,有的可用作环境卫生杀虫剂,如敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、马拉硫磷(malathion)、敌敌畏(DDVP)和内吸磷(E1059)等。只有少数可医用作为滴眼剂如异氟磷(isofluropha...
表12-67器官与组织中胆碱酯酶活性 [122] 动物种类 性别 体重(克) 动物数 测定单位 肝 肾 心 脑 肌 大鼠 ♂ 180~200 15 毫克/克·小时 198±6.4 44±2.6 〃 15 毫克分子/克·小时 378±19.8 〃 140~180 35 微克/克·分 145±7.2 39±4.9 283±21.6 762±11.9 〃 ♂ 20...
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