β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大，其阻断作用愈大。 在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时，交感神经活性增强，心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加...
哌唑嗪（prazosin）选择性地阻断α 1 受体而对α 2 受体的阻断极少，因此不促进去甲肾上腺素的释放，加快心率的副作用较轻，口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的衍生物，成为一类新型降压药，将在第二十五章中叙述。
构效关系 肾上腺素受体激动药 的基本 化学 结构是β-苯乙胺，当苯环、α位或β位碳原子的氢及末端氨基被不同 基团取代 时，可人工合成多种肾上腺素受体激动药。这些基团可影响药物对α、β 受体 的亲和力及激动受体的能力，而且会影响药物的 体内过程 。 1．苯环上化学基团的不同 2．烷胺 侧链 α碳原子上氢被取代 3．氨基上氢原子被取代 4．光学 异构体 分类 按...
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β 1 受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于 心绞痛 ，能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时，交感神经活性增强，心肌局部和血中 儿茶 酚胺含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加...
育亨宾（yohimbine）能选择性地阻断α 2 受体，主要用于作科研的工具药。
α 受体 阻断药能选择性地与α 肾上腺素受体 结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍 去甲肾上腺素能神经 递质 及 肾上腺素受体激动药 与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将 肾上腺素 的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与 血管收缩 有关的...
这类药物主要阻断β受体而对心脏发生影响，同时还有阻滞钠信道、促进钾信道、缩短复极过程的效应。表现为减慢窦房结、房室结的4相除极而降低自律性；也能减慢0相上升最大速率而减慢传导速度；某些β受体阻断药能缩短APD和ERP，且以缩短APD为显着；某些药在高浓度时还有膜稳定作用。这类药物的一般药理内容见第十一章，本节只述及其抗 心律失常 方面的内容，鉴于普萘洛尔是这...
早期的α受体阻断药多属此类，其中，酚妥拉明和妥拉唑啉对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低，酚苄明对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看，又有长效与短效之分。 （一）短效类 本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应（图11-2）。 图11－2 短效（左，妥拉唑淋）...
此部分内容包含以下子章节，请点击标题阅读: 化学、构效关系及分类 α受体激动药 α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 α1受体激动药 脱氧肾上腺素和甲氧明 α，β受体激动药 肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 β受体激动药 β1，β2受体激动药 异丙肾上腺素 β1受体激动药 多巴酚丁胺 肾上腺素受体激动药制剂及用法 参看 肾上腺素受体激动药
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