...药代动力学(pharmacokinetics)简称药动学,从广义上讲,泛指研究药物的体内过程即机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄过程及其量变规律。狭义的药动学则是指以数学模型和公式,研究体内药物随时间的量变规律。本节主要介绍后者中与...
...年分别在国外和国内上市,但均未见注射剂型上市。国内有单位想开发成注射剂用于重症感染患者。他说:“我们来分析一下,重症患者以住院病人为多,感染主要是铜绿假单孢菌感染等,从体外药效学结果看,该药的疗效较差。从药代动力学来看,口服制剂生物利用度...
...脱氧胞嘧啶核苷-5'-三磷酸酯整合入病毒的DNA,减缓DNA的合成,并使病毒DNA失去稳定性,从而抑制病毒的复制。 ■药代动力学 在猴肾细胞中,本品的活性代谢物西多福韦二磷酸酯的代谢呈双相性,第一和第二相的消除半衰期分别为24和65小时;另一...
...实行个体化给药时,设定初始剂量并由此获得血药浓度再行高速用药量。群体药代动力学把这个过程作为定量方法在近年来特别引人注目。群体参数的创始者美国的Sheiner教授概述了其概念和近年的进展。各国专家对群体参数设定、TDM的具体临床应用、新药...
...3倍,半衰期为9小时。体内分布广,药物经肾排泄,约为给药量50%~60%。表42-2 几种常用氟喹诺酮类药的药代动力学参数药物单次口服剂量(mg)Cmax(mg/L)t1/2kel(h)绝对生物利用度(%)Vd(L)总清除率(L/h)原药尿...
...试验: (1) 取残渣约10mg,加水1ml 溶解后,加硫代氰酸铬铵试液数滴,即产生粉红色沉 淀。 (2) 残渣的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。含量测定 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸妥拉 唑林0.1g),加...
...基及链解裂而失去活性。地尔硫先脱乙酰基成有活性的代谢产物,后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于下。表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数维拉帕米硝苯地平地尔硫口服吸收率(%)>90>90>90生物利用度(%)...
...均匀、硬度适中、崩解时限低于30 s, 5 min的溶出度为94%。综合外观崩解时限、硬度及溶出度考虑,选用粉末直接压片法。3 硬度的确定 硬度对口腔速崩片的质量,尤其是崩解时间有一定的影响,本试验对盐酸氨溴索口腔速崩片的硬度范围进行了选择,...
...生物利用度 国内学者曾经分别对自制和进口环孢素A(CyA)口服微乳浓缩液,采用高效液相色谱法测定血药浓度,对其药动学和相对生物利用度进行了研究。结果表明:两种制剂中CyA的药动学过程均符合口服吸收二室模型。自制CyA微乳浓缩液的相对生物利用...
...后,滑液浓度超过血浆浓度;多次给药后,滑液浓度比血浆浓度高3~5倍。双氯芬酸经肝脏大量代谢,全身生物利用度50%,代谢物主要是无活性的芳香族羟化物及结合型代谢物。双氯芬酸65%以结合物形式经肾脏排泄,在尿中可检测到微量原形药物,另外35%经...
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