一．药理作用 鉴于 Ca 2+ 对 细胞 多种 生化 、 生理 反应的影响，理论上预计 钙拮抗药 应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于 心血管系统 而对其他组织细胞影响较小，这可能与心血管系统 细胞膜 上L型钙通道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca 2+ 的内流，使细胞内Ca 2+ 量减少，从而引起各种作用。 1．对 心肌 的作用 （1）负性肌力...
药理学总论 药物效应动力学 药物的基本作用 药物剂量与效应关系 药物作用机制 药物与受体 受体动力学 受体类型 第二信使 受体的调节 药物代谢动力学 药物体内过程 药物吸收 药物分布 药物生物转化 药物排泄 体内药量变化的时间过程 药物消除动力学 零级消除动力学 一级消除动力学 连续恒速给药 一级药动学指标间的相互关系 房室模型 影响药物效应的因素及合理用药...
...。 皮下注射 后30分钟已有60%吸收。约1/3与 血浆蛋白结合 。未结合型吗啡迅速分布于全身，仅有少量通过 血脑屏障 ，但已足以发挥中枢性药理作用。主要在肝内与 葡萄糖醛酸 结合而失效，其 结合物 及小量未结合的吗啡于24小时内大部分自 肾排泄 。 血浆 t1/22.5～3小时。吗啡有小量经 乳腺 排泄 ，也可通过 胎盘 进入 胎儿 体内。 【药理作用】吗...
【药理作用】阿糖胞苷（cytarabine,AraC）在体内经 脱氧胞苷 激酶 催化 成二或 三磷酸胞苷 ，进而抑制 DNA 多聚酶 的活性而影响DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复制，使 细胞死亡 。S期 细胞 对之最敏感，属 周期特异性药物 。 【 体内过程 】因不稳定，口服易破坏。 静脉注射 （5～10mg/kg）20分钟后多数患者血中已测不到。主要在...
烟酸 （nicotinicacid）是一 广谱 调血脂药，对多种 高脂血症 有效。 【药理作用】大剂量烟酸能使VLDL和 TG 浓度下降，1～4天生效， 血浆 TG浓度可下降20%～50%，作用程度与原VLDL水平有关。5～7天后，LDL-c也下降。与 考来烯胺 合用，降LDL-c作用加强。降脂作用可能与抑制 脂肪组织 中 脂肪分解 ，抑制 肝脏 TG酯化等...
哌唑嗪 （prazosin）是人工合成的喹唑啉类 衍生物 。 【药理作用】哌唑嗪能选择性地阻断 突触后膜 α 1 受体 ，能竞争性拮抗 激动剂 苯福林收缩 血管 升高 血压 的作用。能 舒张 静脉 及 小动脉 ，发挥中等偏强的降压作用。它与 酚妥拉明 不同，降压时并不加快心率，也少增加收缩力及 血浆肾素活性 ，也能增加血中 高密度脂蛋白 （HDL）是浓度，减...
伯氨喹 （primaquine）是人工合成的8-氨 喹啉 类 衍生物 。 【药理作用和临床作用】伯氨喹主要对 间日疟 红细胞 外期（或休眠子）和各种 疟原虫 的 配子体 有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制 疟疾 传播最有效的药物。对红细胞内期无效，不能控制疟疾 症状 的发作。通常均需与 氯喹 等合用。疟原虫对此药很少产生 耐药性 。 【 不良反应 】 毒性...
哌替啶 （pethidine）又名 度冷丁 （dolantin），为 苯基 哌啶 衍生物 ，是临床常用的人工合成 镇痛药 ，其结构虽与 吗啡 不同，但它仍具有与吗啡相同的基本结构，即哌啶环中的叔氮，与叔氮相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环（环A）。 【 体内过程 】口服易吸收，皮下或 肌内注射 后吸收更迅速，起效更快，故临床常用 注射给药 。 血浆蛋白结...
...%。口服后30分钟 血药浓度 达峰值，作用维持约3～6小时； 肌内注射 作用维持30～45分钟。大多以无活性的 代谢物 从尿中 排泄 。 【药理作用】选择性地阻断α 受体 ， 拮抗 肾上腺素 的α型作用，但作用较弱。 1. 血管 静脉注射 能使 血管舒张 ， 血压 下降， 肺动脉压 和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接 舒张 作用，大剂量也出现阻断α...
...其 代谢物 主要经 肾排泄 。老年患者对氯丙嗪的代谢与 消除速率 减慢。不同个体口服相同剂量氯丙嗪后，血浆药物浓度相差可达10倍以上，因此，临床用药应个体化。氯丙嗪 排泄 缓慢，停药后2～6周，甚至6个月，尿中仍可检出，这可能是氯丙嗪脂溶性高，蓄积于 脂肪组织 的结果。 【药理作用及临床应用】氯丙嗪主要对DA 受体 有阻断作用，另外也能阻断α受体和M受体等。...
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