一．药理作用 鉴于 Ca 2+ 对 细胞 多种 生化 、 生理 反应的影响，理论上预计 钙拮抗药 应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于 心血管系统 而对其他组织细胞影响较小，这可能与心血管系统 细胞膜 上L型钙通道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca 2+ 的内流，使细胞内Ca 2+ 量减少，从而引起各种作用。 1．对 心肌 的作用 （1）负性肌力...
抗 心绞痛 常用的钙拮抗药有硝苯地平，维拉帕米，地尔硫卓，哌克昔林及普尼拉明（详见第二十一章）。 【抗心绞痛作用及临床应用】 钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道，降低Ca 2+ 内流而扩张冠状动脉和外周动脉，并能使心肌收缩性下降、心率减慢，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。它们也因舒张冠状血管，增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧等。上述作用使它们...
钙拮抗药能抑制细胞外Ca 2+ 的内流，能松弛平滑肌、舒张血管，使 血压下降 。降血压时并不降低重要器官的血流量，不引起脂质代谢及 葡萄 糖耐受性的改变（详见二十一章）。
钙拮抗药品种繁多，为了便于临床选用，世界卫生组织（WHO）曾于1987年公布钙拮抗药的分类，先按药对钙通道的选择性分为两类；再按药对心血管系的作用，将药分为6类。 （一）选择性钙拮抗药 1．苯烷胺类，维拉帕米、加洛帕米。 图21-2 钙通道α亚单位的分子结构与二类受体的结合位点 2．二氢吡啶类，硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。 3．yaolixue...
...许多生理、生化反应，包括神经细胞兴奋性，递质释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运动等（表21-1）。 表21-1 Ca 2+ 调节的细胞过程与钙拮抗药的效应 组织细胞 细胞过程 钙拮抗药的效应 窦房结、房室结 除极 抑窦房结起搏、抑房室结传导 心脏工作肌 除极、收缩 抑制动作电位2相、降低收缩性 动脉（冠状、肺、外周） 收缩 降低外周阻力、解冠脉痉缩、降肺动脉阻...
鉴于Ca 2+ 对细胞多种生化、生理反应的影响，理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小，这可能与心血管系统细胞膜上L型钙信道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca 2+ 的内流，使细胞内Ca 2+ 量减少，从而引起各种作用。 1．对心肌的作用 （1）负性肌力作用：钙拮抗药使心肌细胞内Ca 2+ 量减少...
竞争性拮抗药 ：能与 激动药 竞争相同 受体 ，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与 拮抗药 竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但 最大效能 不变。
非竞争性拮抗药 ：指与 激动药 并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其 最大效能
...脑供血障碍，能增加智力，改善记忆。也用于治疗 偏头痛 或各种 眩晕 。不良反应较少，偶见嗜眠、皮疹。 哌克昔林（perhexiline）的钙拮抗作用较弱，其舒张冠脉、抑制心肌收缩性等作用也弱。主要用于治疗 稳定型心绞痛 。不良反应有眩晕、 无力 ，偶见周围神经炎。 普尼拉明（prenylamine）,又名心可定（segontin），有非特异性钙拮抗作用，可治...
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