...胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。...
...受体-配体是生命活动中的一种偶合,受体都有其内源性配体,如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。能激活受体的配体称为激动药(agonist),能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)。根据受体与配体结合的高度特异性,...
...β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于心绞痛,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下:【药理作用...
...作用强于β2受体,故此药属于β1受体激动药。与异丙肾上腺素比较,本品的正性肌力作用比正性频率作用显着。这可能由于外周阻力变化不大和心脏α1受体激动时正性肌力作用的参与。而外周阻力的稳定又可能是因为α1受体介导的血管收缩作用与β2受体介导的...
...,故除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用,将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。乙酰胆碱和毛果芸香碱的化学结构【药理作用】1.M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体,产生与兴奋胆碱能...
...胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。...
...化学结构是β-苯乙胺。β-苯乙胺 儿茶酚表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性二、构效关系1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类(catecholamines)。...
...β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等均可用于心绞痛,能使多数患者心绞痛发作次数减少,硝酸甘油用量减少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下:【药理作用...
...MIP-1α和MIP-1β均可趋化单核细胞,但对其它细胞的调节作用则有所差别(表4-14)。MIP-1α与MIP-1α/RANTES受体结合,MIP-1α/RANTES受体正如命名所示,除与MIP-1α配体结合外,还可与RANTES结合,此...
...应激、创伤、妊娠或肿瘤时也可刺激α1-AT释放,血清该酶的水平可升高。 α1-AT与弹性蛋白酶形成1∶1的牢固的复合体,以后在血液循环中被分解。这种复合体可与肝细胞的血清蛋白酶受体结合,从而刺激肝细胞产生α1-AT。在正常情况下,α1-AT...
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