β 受体 阻断药均有良好的抗高血压作用,现以 普萘洛尔 为例介绍如下: 【抗高血压作用】用普萘洛尔数天后, 收缩压 可下降15%~20%, 舒张压 下降10%~15%,合用 利尿药 降压作用更显着。 静脉注射 普萘洛尔后可使心率减慢, 心输出量 减少,但 血压 仅略降或不降,这是 压力感受器 反射 使 外周阻力 增高的结果。 有少数人,使用β阻断药后,总外周...
本类药物因激动β 受体 ,激活 腺苷 环化酶 而增加 平滑肌 细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起 支气管 平滑肌 痉挛 有强大的 舒张 作用。也能抑制 肥大细胞 释放 过敏 介质,可预防 过敏性哮喘 的发作。对 炎症 过程并无影响。长期应用可使支气管对各种 刺激反应 性增高,发作加重。目前主要发展对β 2 受体有高度选择性的药物,并以吸入给...
烟碱 (nicotine)是N 胆碱受体 激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体 ,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于 中枢神经系统 ,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为烟草制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
早期的α 受体 阻断药多属此类,其中, 酚妥拉明 和 妥拉唑啉 对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低, 酚苄明 对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,易于 解离 。是竞争性α受体阻断药。它们可使 激动药 的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应(图11-2)。 图11-...
β 受体 阻断药能与 去甲肾上腺素能神经 递质 或 肾上腺素受体激动药 竞争β受体从而 拮抗 其β型拟肾上腺素的作用。它们与 激动剂 呈典型的竞争性拮抗。目前文献常以pA 2 表示受体阻断药的作用强度。能使 激动药 在提高一倍浓度后,仍产生原浓度作用强度时所需阻断药 摩尔浓度 的负对数值就是阻断药的pA 2 ,pA 2 愈大,其阻断作用愈大。 在整体动物,β...
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
激动药 或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的 内在活性 的药物,与 受体 结合能产生该受体的 兴奋 的效应
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