哌唑嗪 (prazosin)选择性地阻断α 1 受体 而对α 2 受体的阻断极少,因此不促进 去甲肾上腺素 的释放,加快心率的 副作用 较轻,口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的 衍生物 ,成为一类新型降压药,将在第二十五章中叙述。
烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为 烟草 制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
育亨宾 (yohimbine)能选择性地阻断α 2 受体 ,主要用于作科研的工具药。
...ilocarpine)是从毛果 芸香 属(pilocarpus属)植物中提出的生物碱,基水溶液稳定,也能人工合成。 【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1.眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用: (1)缩瞳虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌,受动眼神经的副交感神经纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔括约...
烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为 烟草 制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关...
早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低,酚苄明对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应(图11-2)。 图11-2 短效(左,妥拉唑淋)...
β受体激动剂 是 肾上腺素β受体激动剂 的简称,包括 非选择性的β受体激动剂 (如 异丙肾上腺素 )及选择性心脏 β1受体激动剂 (如 多巴酚丁胺 ),选择性 β2受体激动剂 (如 沙丁胺醇 )。由于其受体不同,故对心血管作用也不尽相同。很早的时候常用异丙肾上腺素来缓解支气管哮喘症状,但由于其非选择性β受体激动剂,对心脏有很大的副作用,所以逐渐被淘汰,现如今...
本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起 支气管平滑肌痉挛 有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质,可预防 过敏性哮喘 的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高,发作加重。目前主要发展对β 2 受体有高度选择性的药物,并以吸入给药,用于 哮喘 急性发作治疗和发作前预...
烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为 烟草 制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
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