人工合成的H 1 受体阻断药多具有乙基胺的共同结构， Ar 1 和Ar 2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细...
以含有甲硫乙胍的侧链代替H 1 受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用的H 2 受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H 1 受体无作用。H 2 受体阻断药是治疗 消化性溃疡 很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）。 常用H 2 受...
受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为耐受性(tolerance)、不应性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis)等。由于受体原因而产生的耐受性称为受体脱敏(receptordesensi...
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 （ipratropium）。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用，增加第一秒钟最大 呼气 量，而不影响痰液分泌，也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
促甲状腺激素受体抗体(TRAb)又称膜受体抗体，是直接作用于甲状腺细胞膜上的TSH受体的抗体，属免疫球蛋白IgG，根据其作用可分为以下3类：①甲状腺刺激性抗体(TSAb)，又称甲状腺刺激免疫球蛋白(TSI)，与甲状腺滤泡膜上的TSH受体结合，刺激 甲状腺肿大 ，增强其功能活性，是导致 Graves病 的主要病因。②甲状腺功能抑制性抗体(TFIAb)：又称甲状...
促甲状腺激素受体抗体(TRAb)又称膜受体抗体，是直接作用于甲状腺细胞膜上的TSH受体的抗体，属免疫球蛋白IgG，根据其作用可分为以下3类：①甲状腺刺激性抗体(TSAb)，又称甲状腺刺激免疫球蛋白(TSI)，与甲状腺滤泡膜上的TSH受体结合，刺激 甲状腺肿大 ，增强其功能活性，是导致 Graves病 的主要病因。②甲状腺功能抑制性抗体(TFIAb)：又称甲状...
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。
Schneider等于1982年从 牛肾 上腺分离出LDL受体，以后又分离出编码牛LDL受体羧基末端1/3氨基酸的cDNA，并初步阐明了牛LDL受体cDNA，推导出人LDL受体的氨基酸序列。
激素补充治疗可改善妇女更年期症状,降低骨折发生率,但长期使用可增加乳腺癌的风险。新一代选择性雌激素受体调节剂雷洛昔芬(Raloxifene)对骨骼具有保护作用,可降低血脂,对乳腺和子宫内膜无刺激作用,不失为绝经妇女防治骨质疏松及保护心血管系统的一种较为理想的药物。 ■药理作用 雷洛昔芬为第二代选择性雌激素受体调节剂，与第一代选择性雌激素受体调节剂相比，其抗雌...
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