早期的α 受体 阻断药多属此类,其中, 酚妥拉明 和 妥拉唑啉 对α 1 受体和α 2 受体的选择性很低, 酚苄明 对α 1 受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,易于 解离 。是竞争性α受体阻断药。它们可使 激动药 的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应(图11-2)。 图11-...
在ApoB100存在下,LDL受体可结合LDL;在ApoE存在下,既可结合LDL,又可结合VLDL、β-VLDL。与LDL受体不同,还有一种仅与ApoE脂蛋白结合的特异受体存在,据以下临床现象及实验结果推测还有另一种受体的存在:①纯合子FH,患者血中乳糜微粒残粒并不增加;②LDL受体缺陷的WHHL兔乳糜微粒残粒仍正常地被肝脏摄取;③LDL受体下调状态下,乳糜...
烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为 烟草 制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ATⅡAs)是作用于肾素—血管紧张素系统(RAs)的抗高血压药物。其抗高血压作用更具选择性,不良反应与安慰剂相似,因而成为目前增长最快的抗高血压药物。这类药物包括氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)、坎地沙坦(candesartan)、依普罗沙坦(eprosartan)、厄贝沙坦(irbesartan)、替米沙坦(...
干扰素-γ受体(IFN-γR1)缺陷为常染色体隐性遗传性疾病,以严重的分枝杆菌、沙门菌感染以及卡介苗(BCG)接种引起播散性感染为特征。
中国医学科学院医药生物技术研究所的研究人员以原核细胞表达的基因重组细胞因子可溶性受体为靶位,目前已成功构建了4种新模型,对微生物等天然产物、合成化合物和中药进行了大量筛选,获得了依博素(139A)等7种具有拮抗活性的新型化合物。特别是依博素有可能发展成为具有我国知识产权的治疗类风湿性关节炎新药。 炎症是机体对各种致炎因素引起组织损害而产生的一种基本病理过程,...
在ApoE 100 存在下,LDL受体可以结合LDL;有ApoE存在时,LDL受体既可结合LDL,又可结合VLDL、β-VLDL。与LDL受体不同,还有一种仅与含ApoE脂蛋白结合的特异受体存在,有以下临床现象及实验结果让人不得不推测还有另一种受体的存在:①纯合子FH患者血中乳糜微粒残粒并不增加;②LDL受体缺陷的WHHL兔乳糜微粒残粒仍正常地被肝摄取;③L...
细胞因子都是通过与靶细胞表面高亲合力的特异性受体结合后才能发挥其生物学效应的。细胞因子受体与其它膜表面受体一样,均由3个功能区组成,即膜外区(细胞因子结合区)。跨膜区(疏水性氨基酸富有区)和膜内区(信号传导区)。细胞因子受体存在有单链、双链或三链不同形式的结构。最近的研究发现,有些细胞因子受体共同使用一条多肽链,如IL-3、IL-5和GM-CSF共同使用同一...
人T细胞表面有能与绵羊红细胞结合的受体,称为E受体,E受体在体外可与绵羊红细胞表面的配体在一定条件下结合,可在T细胞表面形成花环状,称为E花环。用这个方法可以检测人外周血T细胞的相对百分数,可作为判断人T细胞免疫功能指标之一。 E受体已证明是分子量为30~60kD的糖蛋白分子。应用单克隆抗体鉴定E受体,认为它是一种新的人T细胞分化抗原,命名为白细胞分化抗原2...
...胞酶学检查可诊断腺苷脱氨酶缺乏症、核苷磷酸化酶缺乏症及某些 联合免疫缺陷病 ;胎儿血细胞免疫学检测可诊断 CGD、X-联无丙种球蛋白血症、 严重联合免疫缺陷病 ,从而中止妊娠,防止患儿的出生。干扰素-γ受体缺陷病的确诊有赖于IFNGR1基因缺失或IFN-γR1分子功能缺陷的证实,早期准确诊断,及早给予特异性治疗和提供遗传咨询(产前诊断甚至宫内治疗)非常重要。
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