受体 虽是遗传获得的固有 蛋白 ，但并不是固定不变的，而经常 代谢 转换处于 动态平衡 状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种 生理 及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为 耐受性 (tolerance)、不应性(refractoriness) 、 快速耐受性 (tachyphylaxis) 等。由于受体原因而产生的耐受性称为 受体脱敏...
根据 受体蛋白 结构、信息 传导 过程、效应性质、 受体 位置等特点，受体大致可分为下列4类： 1. 含 离子通道 的受体 又称直接 配体 门控通道型受体，它们存在于快速反应 细胞 的膜上，由单一肽链反复4次穿透 细胞膜 形成1个 亚单位 ，并由4～5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道，受体激动时离子通道开放使细胞膜 去极化 或 超极化 ，引起兴奋或抑制效应。...
受体 动力学一般用 放射性同位素 标记的 配体 （L）与受体（R）做结合试验研究。取一定量组织，磨成 细胞 匀浆 ，分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体（药物），温孵待反应达平衡后，迅速过滤或离心分出细胞，用 缓冲液 洗去尚未结合的 放射性 配体，测定 标本 的放射强度，这是药物与细胞结合的总量，此后用过量冷配体（未用 同位素标记 的配体）洗脱特异性与受...
H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合，竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌，产生抑酸作用，用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；罗沙替丁75毫克，每天二次。 近年来的研究结果表明，组...
...物。可降低 胃蛋白酶 的活性和胃液的 消化 活动度。用于治疗消化性 溃疡病 ，特别是 十二指肠溃疡 病。 抗胃分泌药 包括 抗胆碱能药 、 组胺 H 2 受体 阻断药、抗 胃泌素 药、 壁细胞 H + K + - ATP 酶抑制药和 前列腺素 。 抗胆碱能药 用于 竞争性抑制 节后 胆碱能神经 释放的 乙酰胆碱 的效应。乙酰胆碱的这些效应与 毒蕈碱 （ 毒蕈...
抗组胺类药物很多，均具有相同的药理作用及治疗作用。其主要的药理作用可分为二类；即抗组作用及对效应器的直接作用。 临床上主要用于皮肤及粘膜的变反应性疾病，如 荨麻 疹， 枯草热 ， 血管神经性水肿 ，性 皮炎 和 血清病 等。有些组胺药如异丙嗪，则尚可有防止 晕动病 的作用。 1．苯海拉明，常用量为25一50mg，每日3次口服，极量100mg／次，300mg／...
...病的病原。由于该病的病死率较高，目前尚没有被广泛接受的有效的医治方法，所以世界各国对艾滋病都十分重视。在感染HIV时，HIV首先与靶细胞上的受体(receptor)结合后，才能进入该细胞并在其内繁殖。所以充分地了解HIV的受体及辅助受体(coreceptor)，对控制HIV的感染和传播是至关重要的。 1 HIV的受体 早在10多年以前，人们就发现用抗CD4抗...
Epidermal growth factor receptor 表皮生长因子受体 表皮生长因子受体的胞外结构域与表皮生长因子结合的复合体，引自PDB 1nql [1] 有效结构 PDB 直系同源检索： PDBe , RCSB PDB查询代码列表 1IVO , 1M14 , 1M17 , 1MOX , 1NQL , 1XKK , 1YY9 , 1Z9I , ...
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