...唑 类，包括 甲巯咪唑 （thiamazole， 他巴唑 ）， 卡比马唑 （carbimazole， 甲亢平 ）它们的 化学 结构如下： 【药理作用及作用机制】硫脲类的基本作用是抑制 甲状腺 过氧化物酶所中介的 酪氨酸 的碘化及 偶联 ，而药物本身则作为 过氧化物酶 的 底物 而被碘化，使氧化碘不能结合到 甲状腺球蛋白 上，从而抑制 甲状腺激素 的 生物合成...
【药理作用】 交感神经 兴奋或 儿茶酚胺 释放增多时， 心肌 自律性增高， 传导 速度增快，不应期缩短，易引起快速性 心律失常 。 普萘洛尔 则能阻止这些反应。 1．降低自律性对 窦房结 、 心房 传导 纤维 及浦肯野纤维都能降低自律性。在运动及情绪激动时作用明显。也能降低儿茶酚胺所致的迟后除极幅度而防止触发活动。 2．传导速度阻断β 受体 的浓度并不影响传...
...乳汁中。其代谢产物90%以上从 肾排泄 。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，这可能由于肝消除功能不同所致；因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。 表11-1 β受体阻断药比较表（摘自新药与临床 1986；5∶143） 药物名称 普萘洛尔 噻吗洛儿 吲哚 洛尔 阿替 洛尔 美托洛尔 拉贝 洛尔 纳多洛尔 分布系数（辛醇/...
H 2 N-CO-NHOH 【药理作用】 羟基脲 （hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU）能抑制 核苷酸 还原酶 ，阻止 胞苷酸 转变为 脱氧胞苷 酸，从而抑制 DNA 的合成。它能选择性地作用于S期 细胞 。口服吸收很快，1小时 血药浓度 达峰值，6小时消失。能透过 红细胞膜 和 血脑屏障 。主要由 肾排泄 。 【 不良反应 】主...
鉴于Ca 2+ 对细胞多种生化、生理反应的影响，理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小，这可能与心血管系统细胞膜上L型钙信道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca 2+ 的内流，使细胞内Ca 2+ 量减少，从而引起各种作用。 1．对心肌的作用 （1）负性肌力作用：钙拮抗药使心肌细胞内Ca 2+ 量减少...
苯妥英钠 （phenytoin sodium）为二苯乙内 酰脲 的钠盐。作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。 【药理作用机制】 苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括 神经元 和 心肌细胞 膜，有稳定作用，降低其 兴奋性 。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞 Na + 通道，减少Na + 内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（us...
【药理作用和临床应用】 神经 化学 传递和 骨骼肌 收缩均需 Ca 2+ 参与。 Mg 2+ 与Ca 2+ 由于化学性质相似，可以特异地竞争Ca 2+ 受点， 拮抗 Ca 2+ 的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使 肌肉 松弛。与此同时，也作用于 中枢神经系统 ，引起感觉和意识消失。对于各种原因所致的 惊厥 ，尤其是 子痫 ，有良好的抗惊厥作用。过量...
...远超过平均有效浓度。t 1/2 约8小时，通常8小时给药一次。在体内各组织和体液中分布均匀。主要在肝中 代谢 ，由肾排出，粪中只含少量。 【药理作用和临床作用】 1．抗阿米巴作用 甲硝唑对 阿米巴 大 滋养体 有直接杀灭作用。治疗 急性阿米巴痢疾 和肠外 阿米巴病 效果最好。但对肠腔内阿米巴 原虫 则无明显作用。因此，单用甲硝唑治疗 阿米巴痢疾 时，复发率颇...
...生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的 副作用 ，所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1∶10的剂量合用，可使左旋多巴的 有效剂量 减少75%， 苄丝肼 （benserazide）与卡比多巴有同样的效应，它与左旋多巴按1∶4制成的 复方制剂 称 美多巴 （madopar），...
抗菌谱 每种 抗菌药物 都有一定的 抗菌 范围，称为抗菌谱。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于一属 细菌 ，其抗菌谱窄，如 异烟肼 只对抗酸分支 杆菌 有效。另一些药物抗菌范围广泛称之为 广谱 抗菌药，如 四环素 和 氯霉素 ，它们不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有 抗菌作用 ，且对 衣原体 、 肺炎支原体 、 立克次体 及某些 原虫 等也有抑制作用。近年...
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